Valkosipulientsyymit tunnetaan tieteellisesti alliinase -entsyymeinä. Nämä entsyymit muuttavat alliinin, valkosipulin aminohapon, allisiiniksi, joka on fytokemikaali, joka alentaa verenpainetta, alentaa kolesterolia ja vahvistaa immuunijärjestelmää. Alliinase -entsyymit aktivoituvat vasta valkosipulin viipaloinnin, pureskelun, paloittelun tai murskaamisen yhteydessä. Valkosipulin tehokkaimpien ainesosien uskotaan olevan valkosipulientsyymit, jotka antavat vihannekselle sen maun ja tuoksun.
Valkosipulientsyymit ovat ylivoimaisesti läsnä valkosipulista vapautuvassa öljyssä, ja ne ovat lepotilassa valkosipulisolujen kalvojen sisällä, kunnes valkosipulia käsitellään. Viipalointi ja murskaus tuhoavat kalvot ja vapauttavat entsyymit. Lämmittämisellä ja ruoanlaitolla on päinvastainen vaikutus ja ne voivat tappaa suurimman osan valkosipulin entsyymeistä.
Kokonaisen, tuoreen valkosipulin lisäksi valkosipulientsyymit ovat saatavana neljässä lisävaihtoehdossa: valkosipuliöljymaseraatti, valkosipuliuute, jauhetusta valkosipulista otettu eteerinen valkosipuliöljy ja jauhetusta, kuivatusta valkosipulista valmistettu valkosipulijauhe. Jälkimmäinen on yleinen mauste. Muutamat tutkimukset kuitenkin kiistävät, että lisäravinteiden valkosipulientsyymit ovat tehottomia. Vain uutteen täydennysmuoto, kun sitä käytetään paikallisesti, on osoittautunut hyödylliseksi laboratoriotutkimuksissa.
Terveyden alalla valkosipulin entsyymejä pidetään bakteereina, jotka voivat tappaa haitallisia bakteerikantoja. Tästä syystä valkosipulia on käytetty kurkun ja muiden infektioiden hoitoon. Jotkut tutkimukset viittaavat siihen, että nämä entsyymit voivat myös tappaa viruksia; tämä tieto on rohkaissut valkosipulin käyttöä potilailla, joilla on ihmisen immuunikatovirus (HIV), herpes ja muut sukupuolitaudit.
Valkosipulientsyymien käyttö vähintään viiden syöpätyypin hoitoon on edelleen valkosipulin yleisin terveyskäyttö. Lääketieteellisten tietojen mukaan runsas valkosipulin kulutus voi ehkäistä tai kääntää paksusuolen ja mahasyövän. Ruokatorven, rintojen ja haiman pahanlaatuiset kasvaimet reagoivat myös valkosipuliin. Tutkimukset osoittavat, että entsyymien hyödyt eivät esiinny eristetyillä entsyymeillä, vaan vain silloin, kun alliinasea on muiden valkosipulin fytokemikaalien, kuten alliinin ja allisiinin, läsnä ollessa. Tästä syystä monet uskovat, että paras tapa kuluttaa entsyymejä on säännöllinen kulutus koko valkosipulinkynsi; terveysalan kannattajat suosittelevat yhden neilikan annosta päivässä.
Lääkintäyhteisössä on syntynyt useita teorioita selittämään valkosipulientsyymien vaikutusta syöpään. Yksi teoria on, että valkosipulin entsyymit ja muut kemikaalit tukahduttavat karsinogeenien aktiivisuuden. Toinen teoria on, että valkosipuli voi estää syöpäsoluja lisääntymästä ja korjata vaurioituneet solut niin, että ne ovat jälleen terveitä. Toinen teoria on, että valkosipulin syöminen aiheuttaa syöpäkudoksen kuoleman.