Epidermaalinen kasvutekijäreseptori (EGFR) on tärkeä osa syövän hoidossa. EGFR, jota kutsutaan myös joko Erbiksi tai ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptoriksi (HER), on proteiini, joka sijaitsee joidenkin solujen kalvoilla. Ligandit eli molekyylit sitoutuvat reseptoreihin ja aloittavat kaskadin, joka ohjaa solujen kasvua. Joillakin syöpäsolutyypeillä on epänormaalin suuri määrä reseptoreita, mikä johtaa kasvainten hallitsemattomaan kasvuun.
Ligandit aktivoivat epidermaalisen kasvutekijän reseptoriperheen. Reseptorit muodostavat parin ligandien kanssa, mikä johtaa fosforylaatioon tai fosfaattiryhmän lisäämiseen molekyyliin. Fosforylaatio luo kiinnityskohtia molekyyleille, jotka välittävät signaaleja alavirtaan. Reitti päättyy solujen lisääntymisen stimulointiin.
Reseptorit on järjestetty siten, että ne ylittävät solukalvon ja tarjoavat kanavan solun ulkopuolelta sisäpuolelle. Kun ligandit täyttävät reseptorit solun ulkopuolella, reseptorit kääntävät tämän signaalin sisäpuolelle. Signaalit laukaisevat kaskadin, joka stimuloi solujen kasvua ja jakautumista. Normaalissa solussa tätä reittiä säädellään tiukasti kasvun hallitsemiseksi.
Syöpäsoluista puuttuvat kuitenkin normaalien solujen säätelymekanismit. Epidermaalisen kasvutekijän reseptori saattaa olla yliekspressoitu, mikä tarkoittaa, että solukalvolla on liikaa sitoutumiskohtia. Solut voivat sisältää liian monta kopiota proteiinista, jota kutsutaan geenin monistukseksi. Joillakin syöpäsoluilla on myös kyky luoda omia ligandeja ja luoda soluja, jotka stimuloivat itseään lisääntymään.
Epidermaalisen kasvutekijän reseptorin yliekspressio johtaa syöpäsolujen klassisiin ominaisuuksiin: solut kasvavat liian nopeasti, jakautuvat liian usein, tuottavat oman verenkierron ja niiltä puuttuu normaalit signaalit, jotka aloittavat luonnollisen solukuoleman tai apoptoosin. Kasvaimet, jotka yliekspressoivat EGFR: ää, ovat yleensä kehittyneempiä ja vastustuskykyisempiä kemoterapialle ja säteilylle verrattuna kasvaimiin, jotka eivät ekspressoi proteiinia liikaa. Tällaiset kasvaimet liittyvät myös vähentyneeseen kokonaiseloonjäämiseen. Reseptori on tunnistettu rinta-, paksusuolen-, eturauhas-, munasarja-, virtsarakon- ja haimasyövissä sekä ruokatorven, mahalaukun, pään ja kaulan ja ei-pienisoluisten keuhkosyöpien yhteydessä.
Kohdennetut hoidot pyrkivät häiritsemään signalointikaskadia estäen EGFR: ää stimuloimasta solujen kasvua ja lisääntymistä. Kohdistettujen hoitojen luokkiin kuuluvat monoklonaaliset vasta -aineet, tyrosiinikinaasin estäjät ja immunotoksiinikonjugaatit. Näihin hoitoihin liittyy vähemmän sivuvaikutuksia kuin perinteisiin kemoterapia -aineisiin, koska ne ovat spesifisempiä. Hoito vahingoittaa vähemmän terveitä soluja kuin perinteistä kemoterapiaa tai säteilyä käytettäessä.
Merkinantolaatikko saattaa häiriintyä useissa kohdissa. Solun pinnalla aineet voivat ensisijaisesti sitoutua reseptorikohtiin estäen ligandien kiinnittymisen. Kohdennetut hoidot voivat myös tukahduttaa reseptoreita ja tehdä niistä inaktiivisia. Solun sisällä hoidot voivat keskeyttää kaskadin milloin tahansa estämällä tärkeitä proteiineja, mikä estää signaalin saavuttamasta tavoitettaan.