Suurin osa ihmiskehon proteiineista muuttuu asetyloinnin kautta. Tämä prosessi sisältää asetyyliradikaalin lisäämisen, kun vetyatomi poistuu molekyylistä, joten muodostuu asetaatti. Se hallitsee proteiinien muodostumista, lääkkeiden biotransformaatiota sekä deoksiribonukleiinihapon (DNA) ja muiden geneettisten elementtien säätelyä osana histonin asetylointia. Aineet, joita kutsutaan asetyylitransferaaseiksi, laukaisevat esiintyvät reaktiot, ja tietyntyyppisiä näitä on havaittu ihmisillä, joilla on taipumus kehittää syöpää ja muita sairauksia.
Jotta asetylointi tapahtuisi, N-alfa-asetyylitransferaaseja on oltava läsnä. Näistä on kolme yleistä muunnelmaa, jotka on merkitty A, B ja C, jotka kaikki toimivat solujen sisällä siirtämään molekyylejä. Ne kontrolloivat myös proteiineja, jotka rakentavat solun sytoskeletonia, sekä auttavat DNA: n transkriptiossa. Proteiinit, jotka replikoivat DNA: ta ja korjaavat vaurioitunutta geneettistä materiaalia, luodaan suoraan asetyloimalla. Reaktio määrittää myös energian, jota proteiinit käyttävät monistamisen aikana, mikä vaikuttaa siihen, kuinka tarkasti geenit voidaan kopioida.
DNA: n kopioiminen johtaa yleensä virheisiin segmentin tietyissä osissa. Osat, joissa on virheitä geneettisessä koodauksessa, poistetaan proteiineilla ja segmentit kiinnitetään myöhemmin, mutta DNA -kopiointi voi tapahtua eri tavoin. Joskus vähemmän viallisia osia poistetaan, kun taas toisissa tapauksissa suurempi osa virheitä sisältävistä segmenteistä poistetaan. On olemassa tapa, jolla soluproteiinit laukaisevat asetyloinnin, ja kun reaktio alkaa, kemikaaleja lisätään DNA: ta kontrolloiviin proteiineihin.
Asetylointi on yksi tutkituimmista prosesseista epigenetiikassa. Jos proteiinit voivat hallita DNA: n monistumista ja vaurioituneiden komponenttien määrää, jotka lisääntyvät iän myötä, tutkijat uskovat, että asetyloinnin säätely saattaa välttää tai ainakin viivästyttää geneettisten sairauksien puhkeamista. Myös ikääntyminen voi viivästyä, mutta vuodesta 2011 lähtien ei ole olemassa lääkettä, joka voisi säätää biologisten molekyylien proteiiniaktiivisuutta tällä tavalla.
Monet lääkkeet käsitellään elimistössä asetyloimalla, joko biotransformaatiolla tehokkaaksi yhdisteeksi tai metaboloitumalla aineiksi, joista keho voi päästä eroon helpommin. Jopa 90% proteiineista muuttuu tai hallitaan jollakin tavalla reaktion avulla. Tämä ei tapahdu koirilla, mutta monissa organismeissa se on ensisijainen menetelmä, jossa proteiinit ovat vuorovaikutuksessa genomin kanssa.