Antiandrogeenit ovat hormonireseptorin antagonisteja. Nämä yhdisteet toimivat estämällä androgeenien tai miespuolisten sukupuolihormonien biologisia vaikutuksia solujen sitoutumiskohtien tukemisen tai kilpailun vuoksi. Estämällä testosteronin sitoutumiskykyä nämä androgeeniantagonistit vähentävät kehon yleistä testosteronituotantoa.
Lääkärit määräävät antiandrogeenejä erilaisten ongelmien hoitoon, mukaan lukien eturauhassyöpä, akne ja miesten kaljuuntuminen. Ne ovat osoittaneet menestystä monirakkulaisten munasarjojen oireyhtymän (PCOS) hoidossa, ja niitä käytetään yleisesti hirsutismin tai liiallisen hiusten kasvun oireiden lievittämiseen. Transseksuaaliset naiset käyttävät niitä sukupuolenvaihtohoidon aikana ja miesten seksuaalihäiriöiden hoitoon. Jotkut rekisteröidyt seksuaalirikollisohjelmat antavat antiandrogeeneja rikoksentekijöille vähentääkseen seksuaalista halua ja toistuvien rikosten riskiä.
Eturauhassyövän hoidon aikana antiandrogeenit alentavat testosteronin tuotantoa. Hormonireseptorin salpaajia annetaan usein ennen sädehoitoa ja sen jälkeen. Yhdistettynä muihin hormonihoitoihin antiandrogeenit hidastavat eturauhassyövän etenemistä ja voivat lievittää kipua, jos syöpä on levinnyt läheisiin luuihin. Tutkimukset ovat osoittaneet, että androgeeniantagonistien käyttö lisää eloonjäämisnopeutta miehillä, joilla on diagnosoitu eturauhassyöpä.
Näitä antiandrogeeneja on kahdenlaisia: puhtaita tai ei -steroidisia ja steroidisia. Flutamidi on esimerkki puhtaasta antiandrogeenista. Se on yksi eturauhassyövän hoidon aikana määrätyistä ensisijaisista lääkkeistä ja alentaa ylimääräisiä androgeenitasoja naisilla, joilla on PCOS.
Spironolaktoni on luokiteltu steroidiseksi androgeeniantagonistiksi. Tämä diureetti on yleisesti määrätty hirsutismin hoidossa. Naiset, jotka kärsivät PCOS: sta, kokevat usein onnistuneita akne- tai hiustenlähtöoireiden vähenemistä. Kun tätä lääkettä annetaan miehille, siihen ei saa liittää kaliumlisää hyperkalemian tai epätavallisen korkean veren kaliumpitoisuuden riskin vähentämiseksi.
Ketokonatsoli, toinen yleisesti määrätty antiandrogeeni, toimii laajakirjoisena sienilääkkeenä. Huumeet, kuten finasteridi ja dudasteridi, hoitavat miesten kaljuuntumista. Muut synteettiset steroidiantiandrogeenit sisältyvät ehkäisypillereihin.
Antiandrogeenihoidon aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ripuli, sukupuolivietin heikkeneminen, erektio -ongelmat, alhainen punasolujen määrä, rintojen suureneminen ja maksaongelmat. Pitkäaikainen käyttö voi johtaa osteoporoosiin, sairauteen, joka saa luut haurastumaan ja murtumaan helposti.
Antiandrogeenit ovat ehdottomasti vasta -aiheisia raskauden aikana. Tutkimukset osoittavat selvästi, että urospuoliset sikiöt, jotka altistuvat androgeeniantagonisteille kohdussa, kärsivät pysyvästä demaskulinisaatiosta. Miesten haittavaikutuksista tehdyissä tutkimuksissa havaittuja sivuvaikutuksia ovat sukupuolielinten epämuodostumat, kuten hypospadia ja halkeama, sukupuolten lisärauhasten puuttuminen tai väheneminen ja nännien pidättäminen.