Bentsodiatsepiinien yliannostuksen vastalääke on bentsodiatsepiinireseptoriantagonisti flumaseniili. Lääkettä voidaan käyttää vain yliannostustapauksissa, kun nautittu kemikaali on bentsodiatsepiinilääkeryhmästä, johon kuuluvat rauhoittavat lääkkeet, kuten klonatsepaami, loratsepaami ja diatsepaami. Flumaseniili on ainoa tunnustettu tehokas vastalääke bentsodiatsepiinien yliannostukseen, vaikka markkinoilla on muitakin bentsodiatsepiinireseptorin salpaajia, jotka hoitavat epilepsian kaltaisia tiloja. Syy siihen, että nämä vaihtoehtoiset antagonistilääkkeet eivät toimi tehokkaasti vastalääkkeenä bentsodiatsepiinien yliannostustapauksissa, on epäselvä, mutta sen uskotaan liittyvän kloridikanavan aktivaatioon ja niiden heikentyneeseen affiniteettiin reseptoreihin, jotka ovat suoraan yhteydessä bentsodiatsepiinin yliannostukseen.
Bentsodiatsepiinilääkkeen akuuttia yliannostusta pidetään hätätilanteessa, koska se voi johtaa vakavaan hengityslamaan, koomaan ja kuolemaan. Tutkimukset osoittavat, että kun potilas on otettu sairaalaan hoitoon, kuolema on harvinaista, kun bentsodiatsepiinien yliannostuksen vastalääke annetaan. Bentsodiatsepiinimyrkytyksen vasta -aineen kuolleisuus ja tehottomuus lisääntyvät merkittävästi, kun useita masennuslääkkeitä, kuten alkoholia ja opiaatteja yhdessä bentsodiatsepiinien kanssa, nautitaan yhdessä. Monet potilaat, jotka joutuvat sairaalaan bentsodiatsepiinimyrkytyksellä, eivät usein ole tietoisia lääkkeiden ja alkoholin sekoittamisen merkittävästä vaarasta. Bentsodiatsepiiniryhmä on myös surullisen kuuluisa kyvystään lisätä kuoleman mahdollisuutta yliannostuksen saaneilla henkilöillä.
Flumaseniili toimii vastalääkkeenä bentsodiatsepiinien yliannostukseen, koska se kilpailee gamma-voihappo (GABA) -reseptorisivustojen lääkkeiden kanssa. Liiallinen GABA -reseptorien stimulaatio aiheuttaa vaarallisia yliannostuksen oireita, kuten hengityslamaa ja voimakasta uneliaisuutta, ja flumaseniili kykenee sitoutumaan paikkoihin, jotka eivät ole jo käytössä, ja myös poistamaan tai “potkimaan” pois telakoidut bentsodiatsepiinilääkemolekyylit . Flumaseniili toimii hyvin akuutissa hoitoympäristössä, koska injektion jälkeen lääkkeen vaikutus alkaa vain yhdestä kahteen minuuttiin. Sitä voidaan myös antaa tarvittaessa uudelleen, jos bentsodiatsepiinin vaikutus kestää pitkään.
Flumatseniilin vasta -aineen antamisen ohella muita tukitoimenpiteitä suositellaan bentsodiatsepiinimyrkytyksen yhteydessä. Ennen injektiota on suositeltavaa tukea hengitysteitä siltä varalta, että keinotekoista hengitystä tarvitaan vastalääkkeen aiheuttaman allergisen reaktion vuoksi. Potilailla, jotka ovat riippuvaisia bentsodiatsepiinilääkkeistä, flumaseniilin anto voi aiheuttaa vakavan vieroitusoireyhtymän, joka on usein hoidettava myös lisähoidoilla.