Histamiinireseptorin antagonisti, jota yleisemmin kutsutaan H2 -reseptorin antagonistiksi, on lääkeryhmä, joka estää histamiinin vaikutuksen mahassa. Se vähentää epäsuorasti mahalaukun happojen tuotantoa, jota erittyvät parietaalisolut mahalaukussa. Sitä käytetään yleisimmin ruoansulatuskanavan ongelmiin, kuten mahahaava ja gastroesofogeaalinen refluksitauti (GERD).
Histamiinia tuottaa mahalaukussa enterochromaffin-like-solu (ECL). Tämän jälkeen histamiini sitoutuu edelleen parietaalisiin soluihin erityisissä reseptorikohdissa, joita kutsutaan H2 -reseptorikohteiksi. Tämä sitoutuminen stimuloi hapon eritystä mahalaukussa. Normaalisti mahahappo, jota kutsutaan mahahapoksi, auttaa hajottamaan ruokahiukkasia. Jos mahahappoa on liikaa, vatsa ja ruokatorvi voivat vaurioitua, kuten GERD: n tapauksessa.
Histamiinireseptorin antagonisti voi vähentää mahahapon tuotantoa. Histamiinireseptoriantagonisti sitoutuu parietaalisolujen H2 -reseptorikohtiin, ja tämä puolestaan estää histamiinin sitoutumisen parietaalisoluun. Tämän seurauksena parietaalisia soluja ei stimuloida ja ne tuottavat vähemmän mahahappoa. Histamiinireseptorin salpaajat vähentävät vain osittain mahahappoa, yleensä noin 50-80%.
Histamiinireseptorin antagonistia käytetään useissa olosuhteissa. Yleisin ongelma on dyspepsia, jota yleensä kutsutaan ruoansulatushäiriöiksi tai vatsavaivoiksi. Niitä voidaan käyttää myös peptisten haavaumien, stressihaavojen ja GERD: n tapauksessa, jota kutsutaan yleisemmin närästykseksi. Vaikutukset kestävät tyypillisesti kuudesta kymmeneen tuntia, mikä antaa heille edun antasidien kanssa, jotka kestävät vain XNUMX-XNUMX tuntia.
Saatavilla olevat histamiinireseptorin salpaajien muodot ovat famotidiini, simetidiini, ranitidiini ja nizatidiini. Ensimmäinen luotu, simetidiini, luotiin 1960 -luvun puolivälissä, Smith, Kline & French, joka tunnetaan nyt nimellä GlaxoSmithKline. Se myytiin ensimmäisen kerran vuonna 1976 tuotenimellä Tagamet®. Ne ovat kaikki saatavilla ilman reseptiä, eli ilman reseptiä.
Useimmat histamiinireseptorin salpaajien sivuvaikutukset ovat harvinaisia ja yleensä lieviä. Simetidiinin sivuvaikutukset ovat melko harvinaisia, mutta yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa voi olla. Ranitidiinilla ja nizatidiinilla voi myös olla yhteisvaikutuksia, mutta ne ovat harvinaisempia kuin simetidiinin kanssa. Vaikka niitä on saatavana käsikaupasta, on aina suositeltavaa tarkistaa lääkäriltä, kun käytät muita lääkkeitä haittavaikutusten välttämiseksi.
Vaikka histamiinireseptoriantagonisteja käytetään edelleen, ne ovat suurelta osin ohittaneet protonipumpun estäjät. Protonipumpun estäjät estävät mahahapon tuotantoa, mutta ovat tehokkaampia ja niillä on vähemmän sivuvaikutuksia. Molemmat ovat tehokkaampia kuin antasidit, jotka liuottavat vain mahassa olevan hapon.