Reniiniantagonisti on yhdiste, joka estää reniinin eritystä munuaisista. Reniini, entsyymi, on keskeinen osa reniini-angiotensiinijärjestelmää (RAS), jota ihmiskeho käyttää verenpaineen säätelyyn. Lääkeyhtiöt käyttävät reniiniantagonisteja lääkkeissä, jotka on suunniteltu verenpainetaudin hoitoon. Tämä tila johtuu reniinin ylituotannosta, joka johtaa korkeaan verenpaineeseen. Samantyyppinen lääkitys, joka tunnetaan nimellä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät, keskeyttää myös RAS: n, vaikka ne eivät vaikuta spesifisesti reniiniin.
Munuaiset ja niiden tuottama reniini auttavat ylläpitämään normaalia verenpainetta. Munuaiset joko säilyttävät tai vapauttavat vettä ja suoloja. Reniini, kun sitä tuotetaan, vaikuttaa kehoon ja luo väliaikaisen verenpaineen piikin. Tämä toiminta on keskeinen piirre kehon ”taistele tai pakene” vastauksessa. Silti kun verenpaine ilmenee, keho tuottaa liikaa reniiniä; verenpaine pysyy korkeana.
Hypertensiolla voi olla monia negatiivisia pitkäaikaisia vaikutuksia kehoon. Sydänkohtauksen ja aivohalvauksen todennäköisyys kasvaa, varsinkin jos henkilöllä on ennaltaehkäisevä sairaus, kuten diabetes. Munuaisten vajaatoiminta on toinen mahdollisuus, koska korkea verenpaine rasittaa munuaisia. Vaikka monet elämäntapamuutokset voivat auttaa lievittämään kohonnutta verenpainetta, reniiniantagonisti pysäyttää verenpaineen sen lähteellä: reniinin tuotannon.
Vaikka lääkkeitä verenpaineen hoitoon on ollut olemassa monta vuotta, reniiniantagonistiin perustuvia lääkkeitä on ollut saatavilla vasta vuodesta 2007. Aliskireeni oli ensimmäinen ihmisille hyväksytty reniinin estäjä. Aliskireeni ja sen kaltaiset lääkkeet kohdistuvat munuaisten juxtaglomerulaarisiin soluihin, jotka ovat vastuussa reniinin erittymisestä. Yksi annos on tehokas 24 tunnin ajan. Kesästä 2011 lähtien mikään lääketieteellinen näyttö ei ole osoittanut, että aliskireenillä tai muilla uudemmilla reniiniantagonisteilla olisi kielteisiä vaikutuksia munuaisiin.
Reniiniantagonistiin perustuvat verenpainelääkkeet eivät ole ainoita, jotka vaikuttavat RAS: iin. ACE: n estäjinä tunnetut lääkkeet vaikuttavat myös RAS: iin, vaikkakin eri paikassa RAS -syklissä. Vaikka reniiniantagonisti estää kokonaan RAS: n alkamisen, ACE: n estäjät keskeyttävät prosessin puolivälissä. Yhdiste angiotensiini I ei voi muuntua angiotensiini II: ksi ACE: n estäjän vuoksi.
Molempien lääkkeiden kokonaisvaikutus on identtinen. Koska ACE: n estäjät ovat olleet olemassa pidempään kuin reniiniantagonistit, lääkintäyhteisö ymmärtää paremmin niiden sivuvaikutukset ja lääkkeiden yhteisvaikutukset. Yksilöiden, jotka harkitsevat reniiniantagonistin ottamista, tulee neuvotella lääkärin kanssa, koska samat ACE: n estäjien sivuvaikutukset ja yhteisvaikutukset voivat koskea myös reniiniantagonisteja.