Mikä on Regadenoson?

Regadenoson on kansainvälinen ei -kaupallinen nimi (INN) aineelle, jota käytetään sepelvaltimotautien ja muiden sydän- ja verisuonitautien torjunnassa. Food and Drug Administration (FDA), Yhdysvaltojen terveys- ja henkilöstöministeriön virasto, joka vastaa lääkkeiden sääntelystä, hyväksyi sen 10. huhtikuuta 2008. Euroopan unioni ei kuitenkaan ole vielä myöntänyt regadenosonille hyväksyntää. Japanissa vuonna 2005 perustettu lääkeyhtiö Astellas Pharma Inc. markkinoi lääkettä tuotenimellä Lexiscan.

Regadenosonia mainostetaan ensimmäisenä farmakologisena stressiaineena, joka valmistetaan esitäytetyssä ruiskussa olevan nopean injektion annoksena. Farmakologisilla stressiaineilla tarkoitetaan aineita tai lääkkeitä, joita käytetään mittaamaan, kuinka hyvin sydän voi reagoida ulkoiseen stressiin. Kemiallisia yhdisteitä, joita käytetään yleisesti farmakologisissa stressitesteissä, ovat adenosiini, dobutamiini ja dipyridamoli. Regadenosonin tapauksessa käytetään adenosiinia.

Regadenosonia kutsutaan adenosiini A2A -reseptoriksi tai ADORA2A: ksi. Tämä tekee siitä adenosiinireseptorin, jota käytetään erityisesti sepelvaltimoiden vasodilataatioon, johon kuuluu sileiden lihassolujen rentouttaminen näiden erityisten verisuonten laajentamisen mahdollistamiseksi. Tämä johtaa hypereemiaan, joka on veren virtauksen lisääntyminen tai liiallinen veren kertyminen tiettyyn kehon osaan. Erityisesti regadenosonilla on 30-XNUMX minuutin biologinen puoliintumisaika, kun taas adenosiinin puoliintumisaika mitataan vain XNUMX sekunnissa.

Regadenoson on 0.4 milligramman liuos, joka on tarkoitettu laskimonsisäiseen antamiseen ja kertakäyttöön. Injektio perifeeriseen laskimoon on nopeaa ja kestää alle 10 sekuntia. Seuraavaksi suoritetaan 5 millilitran suolaliuoshuuhtelu suonensisäisen linjan puhdistamiseksi ja steriloimiseksi.

Kymmenen – 20 sekuntia suolaliuoksen huuhtelun jälkeen lisätään sydänlihaksen perfuusion kuvantamisaine, joka havainnollistaa sydänlihaksen tai sydänlihaksen toimintaa. Regadenosonin kyky aiheuttaa hyperemiaa erityisesti auttaa radionuklidien sydänlihaksen perfuusiokuvausta. Koska regadenosonin vaikutukset eivät riipu potilaan painosta, annoksia ei tarvitse määrittää tämän ominaisuuden mukaan.

FDA sijoittaa regadenosonin raskausluokkaan C sen lääkkeiden sikiöriskiluokituksen mukaan. Raskausluokka C on keskiluokka, joka edustaa korkeampaa riskiä kuin luokat A ja B, mutta pienempi kuin D ja X. Tällainen tämän aineen luokitus tarkoittaa, että vaikka sikiövaara on osoitettu eläinten lisääntymistutkimuksissa, se on viime kädessä hyvä raskaana oleville naisille sen mahdollisten hyötyjen ja kontrolloitujen tutkimusten puutteen vuoksi ihmisillä.