B1-adrenergisen reseptorin salpaaja tai beetasalpaaja bisoprololi hyväksyttiin vuonna 1992 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) käyttöön korkean verenpaineen hoitoon. Vuonna 2011 sitä käytetään monien muiden sairauksien hoitoon, mukaan lukien angina pectoris, vaiheen pelko, vähentynyt pään verenkierto ja ehkäisemään traumaattista stressihäiriötä. Huolimatta suhteellisen vaarattomasta turvallisuusprofiilistaan, jotkin bisoprololin sivuvaikutukset voivat olla vakavia, mukaan lukien matalan verensokerin, astman ja bradykardian kohtausten paheneminen tai saostuminen. Ihmiset, joilla on riski näille tiloille sekä maksa- tai munuaissairaus tai jotka käyttävät tiettyjä lääkkeitä, tulisi ottaa pienempi aloitusannos bisoprololia. Koska geneettinen vastustuskyky beetasalpaajien vaikutukselle, aktiivinen annos diureettia tulee antaa samanaikaisesti mustille potilaille, jotka käyttävät bisoprololin kaltaisia lääkkeitä.
Kun tätä beetasalpaajaa käytetään korkean verenpaineen hoitoon alle 65-vuotiailla aikuisilla, aloitusannos 5 mg bisoprololia tulee antaa suun kautta kerran päivässä. Tarvittaessa ylläpitoannos 5 mg – 20 mg voidaan antaa kerran vuorokaudessa. Samaa hoitoa ilman ylläpitoannosta voidaan käyttää angina pectoris -hyökkäysten ehkäisyyn, ennenaikaisten kammioiden depolarisaatioiden hoitoon tai supraventrikulaarisen takykardian hallintaan. Potilaan vasteesta riippuen bisoprololiannos voidaan nostaa 10 mg: aan kolmen päivän kuluttua ja sitten 20 mg: aan kolmen päivän kuluttua.
Aikuispotilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, aloitusannos 1.25 mg tulee ottaa suun kautta kerran vuorokaudessa ruoan kanssa tai ilman. Jos tämä annos on hyvin siedetty 48 tunnin kuluttua, sitä voidaan suurentaa 1.25 mg: lla. Annoksen suurentamista on arvioitava joka seitsemäs päivä siten, että korotukset eivät ylitä 5 mg: n päivittäistä bisoprololiannosta.
Annossuositukset potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta – määritettynä siten, että CrCl -pitoisuus on alle 40 ml/min – on annettava aloitusannoksella 2.5 mg kerran vuorokaudessa ja ylläpitoannoksella 2.5 mg – 20 mg kerran vuorokaudessa. Maksan vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden tulee noudattaa samoja annossuosituksia. Varovaisuutta on myös noudatettava määritettäessä sopivaa bisoprololiannosta potilaille, joilla on aiemmin ollut astma, bronkospastinen sairaus, sydämen vajaatoiminta, perifeerinen verisuonisairaus tai diabetes, erityisesti yli 20 mg: n vuorokausiannoksilla.
Tämä lääkitys on lopetettava vähitellen ja lääkärin tarkassa valvonnassa. On esiintynyt useita tapauksia angina pectoriksen pahenemisesta sekä äkillisistä sydänkohtauksista ja kammioperäisistä rytmihäiriöistä hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen. Nämä riskit ovat vieläkin selvempiä potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.