Lihakseen tai suonensisäisenä injektiona annettavat lääkärit käyttävät tyypillisesti fosfenytoiinia sairaalaympäristössä yleistyneiden kouristusten ja kohtausten lyhytaikaiseen hoitoon. Kirurgit voivat myös antaa lääkitystä estämään tai lopettamaan kohtaukset neurokirurgian aikana. Aihiolääkkeenä tai kemiallisena edeltäjänä pidetty fosfenytoiininatrium vaatii aineenvaihduntaprosesseja, jotka luonnollisesti tapahtuvat kehossa, muuttaakseen sen fenytoiiniksi. Epileptisiä kohtauksia ei yleensä suositella henkilöille, joilla on munuaisten tai maksan toimintahäiriö, koska potilaat voivat kokea toksisuutta tai elinvaurioita.
Metabolisen prosessin jälkeen, joka muuttaa fosfenytoiinin fenytoiiniksi, jopa 99 prosenttia lääkkeestä sitoutuu plasman proteiiniin, albumiiniin. Täydellinen muutos laskimonsisäisen annon jälkeen tapahtuu noin kahdessa tunnissa, kun taas muutos lihaksensisäisen injektion jälkeen voi kestää jopa neljä tuntia. Fosfenytoiinin toiminta ja vaikutukset jäljittelevät yleensä oraalisen fenytoiinin farmakologiaa.
Kun fosfenytoiini on annettu, se toimii natriumkanavan salpaajana hermosolujen pinnalla. Kun nämä kanavat pysyvät auki liian kauan, liian monet natriumionit kulkevat läpi, mikä laukaisee nopean stimuloivien välittäjäaineiden virran. Nämä puolestaan päästävät liiallisia määriä kalsiumia soluihin, aiheuttaen myrkyllisen vaikutuksen, joka käynnistää kouristus- ja kohtausaktiivisuuden. Rajoittamalla natriumionien pääsyä fosfenytoiini estää kemialliset ketjureaktiot, jotka edistävät solujen hyperstimulaatiota ja mahdollisista myrkyllisistä olosuhteista johtuvia vaurioita. Lääkkeen ionien säätelyyn liittyvä toiminta voi aiheuttaa vaaraa potilaille, joilla on tiettyjä sydänsairauksia.
Fosfenytoiini yleensä heikentää sydämen eteisten ja kammioiden johtamisjärjestelmää, pahentaa oireita potilailla, joilla on diagnosoitu sydänsairaus, ja edistää mahdollista hengenvaarallista tilaa. Kun infuusiona annetaan suonensisäisesti riittävän suuria annoksia, lääkitys aiheuttaa myös hypotensiota. Koska lääkkeen metabolia tapahtuu maksassa, maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä voi esiintyä keltaisuutta, elinten laajentumista ja imusolmukkeiden turvotusta. Potilaat voivat myös kokea anemiaa, koska lääkitys vähentää punasolujen ja valkosolujen määrää sekä verihiutaleita.
Terveydenhuollon tarjoajat saattavat vaatia säännöllisiä verikokeita solumäärän seuraamiseksi, mutta potilaiden tulee ilmoittaa kaikista epätavallisten mustelmien tai verenvuodon oireista. Fosfori on sivutuote, joka muodostuu fosfenytoiinin aineenvaihdunnan aikana ja joka on vaarallinen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Lääkkeeseen liittyviä yleisiä haittavaikutuksia ovat pistoskohdan reaktiot, jotka johtuvat lääkkeen suuresta emäksisyydestä. Päänsärky, huimaus, pahoinvointi ja mahdollinen oksentelu ovat myös tyypillisiä reaktioita. Annostelun jälkeen yksilöiden tulee olla varovaisia seisoessaan tai kävellessään, koska lääkitys voi aiheuttaa fyysisen koordinaation puutteen.