Osittaisia agonisteja on useita erilaisia. Nämä lääkkeet säilyttävät farmaseuttisen vaikutuksensa sitoutumalla tiettyyn reseptoriin ja aiheuttamalla heikkoa vaikutusta, joka on sekä agonistinen että antagonistinen. Osittaiset agonistit aiheuttavat vaihtelevia, mutta spesifisiä fysiologisia vaikutuksia, jotka perustuvat reseptorityyppiin, johon heillä on affiniteetti. Joitakin yleisiä tiloja, joille on määrätty osittaisia agonisteja, ovat skitsofrenia, opiaattiriippuvuus ja kohonnut verenpaine. Jotkut tähän luokkaan kuuluvat tunnetut lääkkeet ovat buspironi, aripipratsoli ja pindololi.
Osittaista agonistia voidaan pitää kohtuullisena, mutta vähemmän täydellisenä, sopivana vastaavalle reseptorille. Sitoutumalla se täyttää reseptorin ja estää reseptorin olemasta avoin millekään muulle aineelle tai ligandille. Se ei kuitenkaan sido kokonaan eikä voi aiheuttaa riittävää muutosta reseptorissa maksimaalisen vasteen helpottamiseksi. Se aiheuttaa agonistisen vaikutuksen, koska signaali lähetetään, vaikka se on luonteeltaan heikompi kuin täyden agonistin aiheuttama. Toisaalta se aiheuttaa antagonistisen vaikutuksen estämällä kokonaan sellaisen aineen tai ligandin vaikutuksen, joka saattaa kilpailla reseptorikohdasta.
Osittaisia agonisteja käytetään usein opiaattiriippuvuuden ja vieroituksen hoidossa. Kroonisten opiaattien käyttäjillä kehittyy väistämättä korkea toleranssi opioidilääkkeille. Tämä johtuu siitä, että aivot reagoivat opiaattireseptorikohdan säännölliseen kyllästymiseen kasvattamalla lisää reseptoreita, jotka sitten on täytettävä, jotta käyttäjä tuntee lääkkeen vaikutukset. Käyttäjän tulee mahdottomaksi täyttää kaikki reseptorikohdat, ja tässä vaiheessa hän kokee tuskallisen vetäytymisen. Buspironi sitoutuu osittain opiaattireseptoreihin, jotka lievittävät vieroitusoireita aiheuttamatta euforista nousua.
Aripipratsolia, toista osittaista agonistilääkettä, käytetään skitsofrenian hoitoon dopamiini 2 (D2) -reseptorin avulla. Perinteisemmät psykoosilääkkeet estävät kokonaan D2-alueen, mikä aiheuttaa positiivisten skitsofreenisten oireiden, kuten hallusinaatioiden ja harhaluulojen, lopettamisen. D2 -reseptorin täydellinen estäminen voi kuitenkin aiheuttaa sen, että potilaat menettävät kyvyn tuntea nautintoa (anhedoniaa), masentua tai kärsiä skitsofrenian negatiivisten oireiden pahenemisesta. Näitä ei -toivottuja sivuvaikutuksia voidaan lievittää käyttämällä aripipratsolin kaltaisia lääkkeitä täydellisten agonistien sijasta, koska ne sitoutuvat reseptorikohtaan heikommin ja antavat itse asiassa riittävästi dopamiinin aktivaatiota estääkseen negatiiviset reaktiot.