Mitä statiinilääkkeet ovat?

Statiinilääkkeet ovat lääkkeitä, joita käytetään vähentämään seerumin lipidipitoisuuksia ja lipoproteiineja. Statiinilääkkeet, jotka tunnetaan myös nimellä statiinit, toimivat tukahduttamalla HMG-CoA-reduktaasia, entsyymiä, joka osallistuu kolesterolin tuotantoon. Tämän entsyymin toiminnan estäminen stimuloi myös tiettyjä proteiinireseptoreita, jotka sijaitsevat solujen pinnalla, sitoutumaan kiertäviin pienitiheyksisiin lipoproteiineihin (LDL), jotta ne voidaan pitää sisällään ja pilkkoa maksassa. Koska korkeat LDL -kolesterolitasot liittyvät valtimokalvojen muodostumisen edistämiseen, statiinilääkkeet ovat erityisen hyödyllisiä sydänsairauksien riskialttiille ihmisille. On kuitenkin näyttöä siitä, että statiinilääkkeet voivat myös auttaa ehkäisemään munuaissairauksia, niveltulehdusta, osteoporoosia, dementiaa (kuten Alzheimerin tautia) ja tiettyjä syöpiä.

Statiinilääkkeet valmistetaan joko synteettisesti tai niitä saadaan fermentaation substraattina tai orgaanisen yhdisteen hapettamisen sivutuotteena. Silti yksi statiinilääkkeistä, kompaktiini, esiintyy luonnollisesti punaisessa hiivariisissä, koska se sisältää Penicillium citrinum -lajia. Koska kompaktiinia yhdistetään useisiin ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin, sitä ei kuitenkaan käytetä itse lipidejä alentavana aineena. Sen sijaan sitä käytetään toisen statiinin, nimeltään pravastatiini, tuottamiseen. Itse asiassa kompaktiinisynteesi on ainoa tapa saada pravastatiinia.

Lovastatiini oli ensimmäinen Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksymä statiinilääke. Kuten monet muutkin tämän luokan lääkkeet, se saadaan fermentoimalla, tässä tapauksessa sienestä Aspergillus terreus. Itse asiassa, kuten kompaktiinia, sitä esiintyy luonnostaan ​​myös punaisessa hiivariisissä. Lovastatiinia markkinoidaan useilla tuotenimillä, mukaan lukien Mevacor® ja Altocor®.

Statiinilääkkeiden kolesterolia alentavat vaikutukset havaitaan hyvin lyhyessä ajassa, yleensä vain seitsemässä päivässä. Statiinihoito ei kuitenkaan välttämättä ole pysyvä ratkaisu. Itse asiassa, ellei mitattavia elämäntapamuutoksia tehdä, on erittäin todennäköistä, että LDL -kolesterolitasot nousevat uudelleen, jos hoito keskeytetään. Siksi useimpien statiinilääkkeillä hoidettavien potilaiden on jatkettava lääkitystään koko elämänsä ajan.

Vaikka statiinihoidon terveydelliset hyödyt ovat helposti nähtävissä tietyille ihmisille, nämä lääkkeet aiheuttavat riskejä. Ensinnäkin statiinilääkkeiden yhdistäminen muihin lääkkeisiin lisää rabdomyolyysin riskiä, ​​mikä on ominaista lihassolujen hajoaminen. Tämä yhteisvaikutus voi ilmetä muiden lipidejä alentavien lääkkeiden, kuten gemfibrotsiilin, tiettyjen antibioottien (esim. Erytromysiinin) tai sienilääkkeiden, kuten syklosporiinin, kanssa. Lisäksi statiinilääkkeet voivat aiheuttaa lyhytaikaisia ​​sivuvaikutuksia, yleisimmin pahoinvointia, ripulia ja lihasten ja nivelten kipua. Nämä lääkkeet voivat joskus lisätä entsyymituotantoa maksassa, mikä lisää maksavaurioiden riskiä ja edellyttää entsyymitasojen säännöllistä seurantaa.