Tietyn lääkityksen tehokkuus riippuu siitä, että kehossa on riittävä määrä lääkettä terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Jokainen lääke hajoaa eri nopeudella. Lääkkeen puoliintumisaika, joka on mitta siitä, kuinka nopeasti tai hitaasti se hajoaa, määrittää, kuinka usein lääke on otettava terapeuttisen vaikutuksensa ylläpitämiseksi. Lääkkeen vaikutuksen kesto määräytyy myös sen puoliintumisajan perusteella, joten annosten välinen aika riippuu siitä.
Lääkkeen puoliintumisaika on olennaisesti aika, joka kestää sen hajoamisen puoleen alkuperäisestä määrästään. Tätä tekee hieman monimutkaisemmaksi se, että sillä on biologinen puoliintumisaika ja plasman puoliintumisaika. Biologinen puoliintumisaika, joka tunnetaan myös nimellä eliminaation puoliintumisaika, viittaa siihen, kuinka kauan kestää puolet lääkkeen alkuperäisestä aktiivisuudesta. Plasman puoliintumisaika tarkoittaa aikaa, joka kuluu puhtaasti siihen, että veressä on puolet lääkemäärästä.
On monia tekijöitä, jotka vaikuttavat lääkkeen toimintaan kehossa, ei vain lääkkeen puoliintumisaika. Lääkkeet voivat metaboloitua eri mekanismeilla, mukaan lukien maksaentsyymit, munuaisten aineenvaihdunta ja muiden entsyymien metabolia. Lääke voidaan myös varastoida kudoksiin tai rasvoihin, mikä pidentää lääkkeen vaikutusta. Kaikista näistä vaikuttavista tekijöistä huolimatta puoliintumisaika on kuitenkin suhteellisen hyvä ennuste kyseisen lääkkeen annostusohjelmasta.
Jos lääkkeen puoliintumisaika on hyvin lyhyt, se tarkoittaisi sitä, että annos annettaisiin useammin, jotta pitoisuudet kehossa pysyisivät yllä ja sillä olisi johdonmukainen terapeuttinen vaikutus. Esimerkiksi kipua lievittävä lääkäri antaa annoksen ja aikataulun, joka estää läpimurtokivun. Lääkkeen puoliintumisajasta riippuen tämä voi tarkoittaa annostusta kerran päivässä tai kolme tai neljä kertaa päivässä. Lääkärin määräämää annosta ei saa ylittää, koska lääkkeen pitoisuudet voivat silloin ylittää terapeuttiset tasot ja johtaa yliannostukseen.
Joillakin osteoporoosin hoitoon käytettävillä aineilla, kuten bisfosfonaateilla, on hyvin pitkä puoliintumisaika, ja ne on otettava vain viikoittain, kuukausittain tai jopa vuosittain. Muilla lääkkeillä, kuten joillakin antibiooteilla, voi olla lyhyempi puoliintumisaika ja ne tarvitsevat vähimmäispitoisuuden ollakseen tehokkaita, joten annostus voi olla kolme tai neljä kertaa päivässä. Koko antibioottikuuri tulee aina suorittaa loppuun, ja lääkemääräyksen antaneen lääkärin antamia ohjeita on noudatettu tarkasti.