Estrogeenillä on useita eri rooleja ihmiskehossa. Estrogeenin toiminta liittyy ehkä läheisimmin naisten lisääntymistieteen kehitykseen ja toimintaan. Lisäksi estrogeenillä on kriittinen rooli luuston terveydessä ja tiettyjen proteiinien tuotannossa, jotka ovat tärkeitä kehon asianmukaisen toiminnan kannalta. Estrogeenillä voi joskus olla patologinen vaikutus kehoon, koska se voi edistää tiettyjen naisten syöpien lisääntymistä.
Useimmat ihmiset yhdistävät estrogeenin toiminnan sen toimintaan naisten lisääntymisjärjestelmässä. Estrogeenillä on todellakin ratkaiseva rooli sekä naisten lisääntymiselinten kehityksessä että kyvyssä menestyä raskaudessa. Yksi ensimmäisistä rooleista, joita estrogeeni pelaa naisen elämässä, on murrosiässä. Tänä aikana kohonnut estrogeenipitoisuus edistää naisten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymistä. Se mahdollistaa rintakudoksen kasvun ja kehityksen, jakaa kehon rasvan uudelleen aikuisen naaraskuvioksi ja edistää sisäisten lisääntymiselinten, mukaan lukien kohtu ja munanjohtimet, kypsymistä.
Toinen estrogeenin tehtävä on helpottaa hedelmöitystä. Kuukautiskierron aikana se edistää kohdun seinämän kasvua ja kehitystä valmistautuessaan hedelmöitetyn munasolun mahdolliseen istuttamiseen. Tasojen nousu kuukautiskierron puolivälissä edistää ovulaatiota. Estrogeenilla on myös tärkeä rooli munasolun hedelmöittämisessä, koska se auttaa kohdunkaulaa tuottamaan ohuen, vetisen liman, joka helpottaa siittiöiden siirtymistä kypsään munasoluun.
Vaikka monet ihmiset ajattelevat, että estrogeenin ainoa tehtävä on auttaa naisen lisääntymistietä, estrogeenillä on itse asiassa monia muita tarkoituksia eri kehon osissa. Sillä on tärkeä rooli luun aineenvaihdunnassa, koska se vähentää luusolujen vaihtuvuutta ja edistää siten vahvaa luun mineraalitiheyttä. Tämä rooli tulee ilmeiseksi sen jälkeen, kun naiset siirtyvät vaihdevuosiin ja heillä on vähentynyt estrogeenipitoisuus elimistössä, koska heidän luun mineraalitiheys laskee, mikä vaarantaa heidät osteoporoosin kehittymiselle. Itse asiassa joillakin osteoporoosin hoitoon käytettävillä lääkkeillä on estrogeenin kaltaisia vaikutuksia kehossa luun tiheyden lisäämiseksi.
Tiettyjen proteiinien tuotannon edistäminen kehossa on toinen estrogeenin tehtävä. Tämä estrogeenin rooli on tärkeä sekä miehillä että naisilla, koska miesten veressä on alhainen estrogeenipitoisuus. Estrogeeni lisää tiettyjen proteiinien tuotantoa, jotka ovat tärkeitä veren hyytymiselle. Se kiihdyttää myös muita hormoneja kuljettavien proteiinien muodostumista.
Joissakin tapauksissa estrogeenillä voi olla patologinen rooli kehossa. Naisilla löydetyissä syövissä, kuten kohdunsyövässä tai rintasyövässä, voi olla estrogeenireseptoreita pahanlaatuisissa soluissa, jotka muodostavat kasvaimen. Estrogeeni edistää siten näiden syöpien kasvua ja leviämistä. Tämän seurauksena jotkut syövän hoidot sisältävät kemiallisten lajien käyttöä, jotka estävät estrogeenin toimintaa kehossa. Nämä lääkkeet ovat erityisen tärkeitä rintasyövän torjunnassa.