GABA-reseptoreita löytyy neuroneista, jotka reagoivat välittäjäaine gamma-aminovoihappoon (GABA). Nämä reseptorit helpottavat GABA: n estävää toimintaa, jolloin neuronit eivät todennäköisesti tule ja niillä on rauhoittava vaikutus neurologiseen toimintaan. Lihaksen sävyä ja kouristusaktiivisuutta hillitsevät GABA: n vaikutukset. Välittäjäaineen lisäksi monet lääkkeet, jotka toimivat anestesia- tai lihasrelaksantteina, sitoutuvat GABA -reseptoreihin.
Estävä välittäjäaine, GABA, löytyy monien korkeampien eläinten aivoista, ja noin 40%: lla kaikista nisäkkäiden synapsista on reseptoreita. GABA sitoutuu neuronista synapseen, tilaan, jossa kaksi hermosolua kommunikoi, ja sitoutuu naapurisolun reseptoreihin. Solukalvossa sijaitsevat GABA -reseptorit ovat ionotrooppisia tai kanavareseptoreita. Kun GABA sitoutuu niihin, ne avautuvat hieman muodostaen kanavan negatiivisesti varautuneille ioneille, jotka voivat kaataa soluun, muuttamalla sen varausta ja vähentämällä sen sähköistä herkkyyttä ja kykyä kommunikoida muiden solujen kanssa.
GABA -reseptoreilla on erilaisia alatyyppejä, jotka vaihtelevat niiden yksittäisten proteiini -alayksiköiden koostumuksessa. Koska tämä reseptori on useiden tärkeiden rauhoittavien lääkkeiden kohde, joista jokainen sitoutuu reseptorin eri osiin, farmakologit ovat luokitelleet GABA A -alatyypit sen mukaan, miten eri yhdisteet kiinnittyvät niihin. Esimerkiksi bentsodiatsepiinit, lihasrelaksanttien luokka, sitoutuvat GABA -reseptorin erityisiin proteiinipaikkoihin, jotka ovat erilaisia kuin ne, joita välittäjäaine GABA itse aktivoi. Etanolilla ja joillakin anestesia -aineilla on myös omat sitoutuvat proteiinit, jotka sijaitsevat GABA -reseptoreissa.
GABA -reseptorit ovat tärkeitä osia hermosolujen takaisinkytkentäsilmukoista, jotka tarkkailevat ja tasapainottavat hermovasteita koko kehossa ja tarkistavat herättävien välittäjäaineiden vaikutuksia. GABA -palaute ohjaa lihasääntä estämällä spastisia hallitsemattomia liikkeitä. Kun lihasrelaksantit sitoutuvat GABA A -reseptoreihin, ne lopettavat kouristukset ja kouristukset aktivoimalla tämän takaisinkytkentäsilmukan. GABA: n yleensä rauhoittavan vaikutuksen vuoksi nämä lääkkeet voivat myös aiheuttaa uneliaisuutta ja heikentää hienomoottorin hallintaa.
Säätelemällä hermoston estoa keskus- ja ääreishermostossa, GABA valvoo, milloin ja missä neuronit ovat aktiivisia. Tämä tarkoittaa sitä, että kun neuronit ovat innoissaan aivoissa, kuten epileptisissä kohtauksissa, GABA -reseptorien aktivointi pysäyttää kohtauksen. Barbituraatit ja jotkut muut kouristuslääkkeet toimivat tällä tavalla, samoin kuin ahdistuneisuuslääkkeet, jotka aktivoivat GABA-reseptoreita. Jotkut ihmiset käyttävät GABA-ravintolisiä ahdistuksen vähentämiseksi, vaikka on epäselvää, kuinka suuri osa lähettimestä voi ylittää veri-aivoesteen voidakseen vaikuttaa aivoihin.