Ketokonatsoli hiustenlähtöön voi olla tehokas joillekin ihmisille, mutta vähemmän tehokas toisille. Se vähentää dihydrotestosteroni -hormonin vaikutuksia, jotka aiheuttavat kaljuuntumista miehillä ja naisilla. Ketokonatsolia levitetään shampoo -muodossa ja sitä voidaan ostaa eri vahvuuksina. Sitä määrätään myös sienilääkkeenä.
Tätä lääkettä käytetään androgeenisen hiustenlähtöön, joka tunnetaan myös nimellä kaljuuntuminen. Tämä tila esiintyy yleisimmin miehillä ja voi aiheuttaa pyöreän kaljupaikan miesten pään ylä- tai takaosassa ja hiusten yleistä ohenemista naisilla. Tämä tila johtuu korkeasta dihydrotestosteronipitoisuudesta, joka saa karvatupet kutistumaan, joten hiukset eivät voi enää kasvaa päähän.
On osoitettu, että ketokonatsolin käyttö hiustenlähtöön voi olla tehokasta, koska se voi kääntää dihydrotestosteronin vaikutukset karvatuppiin. Sen vaikutus dihydrotestosteroniin on epävarma, mutta sen uskotaan vaikuttavan joko vähentämällä karvatuppien tulehdusta tai estämällä hormonin vaikutusta munarakkuloihin. Ketokonatsolia käytetään myös sienilääkkeenä, yleisimmin hilseen hoitoon, mutta sitä voidaan käyttää myös ihon ja suun sienen hoitoon.
Ketokonatsolia hiustenlähtöön käytetään tyypillisesti shampoona. Se voidaan ottaa suun kautta sieni -infektion hoitoon, mutta sitä määrätään harvoin tällä tavalla hiustenlähdön hoitoon, koska tarvitaan paljon suurempi määrä. Liiallinen ketokonatsolin nauttiminen suun kautta voi vahingoittaa maksaa, kun lääkettä käytetään paikallisesti, jotta tämä vaara vältetään. Shampoota, joka sisältää yhden tai kahden prosentin liuoksen lääkettä, suositellaan, vaikka kahden prosentin liuos on tehokkaampi hiustenlähtöön. Yhdysvalloissa yhden prosentin ratkaisu on saatavana tiskiltä, kun taas kahden prosentin ratkaisu voidaan hankkia vain lääkärin määräyksellä.
Hiustenlähtöön tarkoitettua ketokonatsolia levitetään päänahalle ja päähän vähintään 5 minuutin ajan, ennen kuin se pestään pois. Jotkut ihmiset ovat havainneet pistelyä, ja toiset kokevat lääkkeen aiheuttamaa ihon ärsytystä. Tässä tapauksessa on käytettävä heikompaa liuosta, esimerkiksi yhden prosentin liuosta kahden prosentin liuoksen sijasta. Ketokonatsolia hiustenlähtöön on tyypillisesti määrätty käytettäväksi kerran kolmessa päivässä.