Antiestrogeeni on aine, joka estää soluja tuottamasta tai käyttämästä estrogeenia, naissukupuolihormonia. Sitä kutsutaan myös estrogeenin salpaajaksi. Jotkut tutkijat uskovat, että antiestrogeeni voi vähentää rintasyöpäsolujen kasvua, mikä voi estää tai vähentää rintasyövän vakavuutta. Jotkut kehonrakentajat käyttävät myös antiestrogeenituotteita lihasmassan lisäämiseksi.
Antiestrogeenit jaetaan yleensä kahteen ryhmään: selektiiviset estrogeenireseptorimodulaattorit (SERM) ja aromataasin estäjät. SERM: t edistävät antiestrogeenisia vaikutuksia kehossa manipuloimalla estrogeenireseptoria estäen estrogeenistä aktiivisuutta joissakin kehon osissa. Aromataasi -inhibiittorit vähentävät estrogeenihormonien muodostumista tai synteesiä.
SERM -lääkkeitä käytetään yleisesti vaihtoehtona hormonikorvaushoidolle (HRT), joka käyttää estrogeenia vaihdevuosien oireiden hoitoon, naisen kuukautiskierron pysyvään lopettamiseen. Vaikka hormonikorvaushoito voi lisätä rintasyövän ja verihyytymien riskiä, SERM -lääkkeitä pidetään turvallisempana vaihtoehtona naisille, jotka ovat jo vaarassa näihin sairauksiin. SERM: t voivat myös vähentää osteoporoosin riskiä, joka on yleinen vaihdevuosien komplikaatio.
Tällä hetkellä vaihdevuosien hoitoon käytetään kuutta SERM -tyyppiä. Klomifeeni estää estrogeenistä toimintaa hypotalamuksessa, joka on osa aivoja, joka sijaitsee juuri aivorungon yläpuolella. Femarelle, joka on peräisin soijapavuista, vaikuttaa luu- ja aivokudokseen. Ormeloksifeeni, raloksifeeni ja tamoksifeeni vaikuttavat luu-, kohtu- ja rintakudoksiin. Toremifeenia käytetään myös estrogeenituotannon estämiseen, vaikka tutkijat eivät ole ilmoittaneet, mihin kudoksiin se kohdistuu estrogeenisen aktiivisuuden estämiseksi.
Aromataasin estäjiä käytetään yleisesti rintasyövän hoitoon. Estrogeeni voi aiheuttaa syöpäsolujen kasvua, mutta aromataasin estäjät estävät tämän hormonin tuotannon. Tämä voi auttaa estämään rintasyövän etenemistä ja vakavuutta – ja lopulta vaikeampaa hoitaa. Sitä käytetään myös estämään steroidien muuttumista estrogeeniksi, mikä voi rajoittaa kehonrakentajien lihasten kasvua. Se voi myös estää kivesten kutistumista ja rintakudoksen kasvua miehillä, joita esiintyy yleisesti steroidien väärinkäytön yhteydessä.
Aromataasi-inhibiittorit on jaettu kahteen luokkaan, joita kutsutaan peruuttamattomiksi steroidi-inhibiittoreiksi ja ei-steroidisiksi estäjiksi. Palauttamattomat steroidiset estäjät sitoutuvat pysyvästi aromataasiin, mikä auttaa luomaan estrogeenihormoneja. Ei-steroidiset estäjät eivät sido aromataasia, mutta voivat silti estää sen kykyä luoda estrogeenia. Ei-steroidisia estäjiä käytetään enemmän kuin steroidisia estäjiä.
Molempien antiestrogeenityyppien kerrotaan vähentävän rintasyövän riskiä ja voivat helpottaa vaihdevuosien oireita. Antiestrogeenilisien käyttö voi kuitenkin aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia. Akne, lisääntynyt sukupuolivietti ja kasvojen hiusten kasvu ovat yleisesti raportoituja sivuvaikutuksia sekä miehillä että naisilla. Naiset voivat myös kehittää miesten kaljuuntumista, hiusten kasvua rinnassa ja vatsassa sekä muutoksia kuukautiskierrossa.