Antikolinesteraasi on kemikaali, joka estää hermosolujen ja lihasten välisten signaalien välittämiseen osallistuvan entsyymin hajoamista. Sitä esiintyy luonnollisesti joissakin käärmeiden myrkkyissä. Tällaista yhdistettä voidaan käyttää sairauksien hoidosta torjunta -aineina tai joukkotuhoaseina.
Monet kehon neuronit luottavat asetyylikoliiniin signaalien välittämiseksi hermosolun ja lihaksen välillä. Kun lihas on saanut signaalin supistua, sen on rentouduttava. Koliiniesteraasientsyymi hajottaa asetyylikoliinin, mikä mahdollistaa tämän rentoutumisen.
Jos antikoliiniesteraasia on läsnä, lihas ei pysty rentoutumaan. Se supistuu jatkuvasti, mikä voi johtaa halvaantumiseen ja lopulta kuolemaan tukehtumalla. On olemassa erilaisia antikolinesteraasin estäjiä, jotka tunnetaan myös nimellä asetyylikoliiniesteraasin estäjät. Ne, joita käytetään lääketieteellisesti sairauksien hoitoon, ovat palautuvia. Ne, joita käytetään hyönteisten tappamiseen tai ihmisten myrkyttämiseen, kuten hermokaasu tai jotkut käärmeen myrkkyt, sitoutuvat peruuttamattomasti. Tämä tekee niistä paljon vaarallisempia ihmisille.
Tahallinen tai vahingossa tapahtuva myrkytys torjunta -aineilla on maailmanlaajuinen ongelma. Torjunta -aineiden luokat, jotka ovat antikolintesteraaseja, ovat organofosfaatit ja karbamaatit. On suositeltavaa, että ihmiset, jotka työskentelevät jonkin näiden torjunta -aineiden luokkien kanssa, testataan veren koliiniesteraasin lähtötason suhteen. Tämä on vertailukohta, jos henkilö altistuu korkeille torjunta -ainepitoisuuksille, jotta lääkintähenkilöstö voi määrittää, onko henkilö altistunut myrkylliselle tasolle. Yksi ongelma tässä seurannassa on, että veren koliiniesteraasitasoja alempien tasojen on havaittu aiheuttavan toksisuutta neuroneille.
Orgaaniset fosfaattiyhdisteet voivat myös olla voimakkaita hermokaasuja. Sariini on tunnetuin näistä yhdisteistä. Tämä yhdiste höyrystettiin Tokion metrossa vuonna 1995, ja tappoi 12 ihmistä. Sariini on paljon myrkyllisempi kuin syanidi. Sen valmistus kielletään kansainvälisillä sopimuksilla.
Antikolinesteraasilla hoidettuja sairauksia ovat myasthenia gravis ja useat dementiatyypit. Myasthenia gravis -hoidossa asetyylikoliiniesteraasin estäjät ovat ensimmäinen käytetty hoito. Tällä taudilla on oireita lihasheikkoudesta ja se estää asetyylikoliinia stimuloimasta lihaksia. Siten hoito antikolinesteraasilla, kuten pyridostigmiinilla, auttaa palauttamaan lihasten toiminnan. Tämä yhdiste otetaan yleensä käyttöön pienenä annoksena ja sitä lisätään vähitellen.
Sekä Alzheimerin tautia että Lewyn kehon dementiaa (LBD) on hoidettu asetyylikoliiniesteraasin estäjillä. Alzheimerin taudin uskottiin aiemmin johtuvan asetyylikoliinin riittämättömästä saannista. Tämän taudin hoidon näillä estäjillä ei kuitenkaan ole havaittu olevan kovin tehokasta. Nykyinen tutkimus keskittyy enemmän taudin eri patologiaan.
LBD on laajalle levinnyt dementian muoto, toiseksi yleisin vain Alzheimerin taudille. Potilailla on sekä Alzheimerin että Parkinsonin taudin oireita. Asetyylikoliiniesteraasin estäjiä käytetään tämän taudin aiheuttamaan dementiaan liittyvän kognitiivisen heikkenemisen hoitoon.