Beetasalpaajia käytetään urheilussa vähentämään henkilön ahdistuksen fyysisiä ilmenemismuotoja ja torjumaan adrenaliinia, joka häiritsee suorituskykyä urheilussa. Beetasalpaajien käyttö urheilussa rajoittuu ensisijaisesti tarkkuussuuntautuneisiin toimiin, kuten jousiammuntaan ja ammunta. Beetasalpaajat voivat olla hyödyllisiä harjoituksissa, kuten voimistelussa, golfissa ja sukelluksessa, koska pienet fyysiset virheet voivat vaikuttaa suuresti urheilijan yleiseen suorituskykyyn. Monet urheilijat hyötyvät adrenaliinin tarjoamasta ylimääräisestä hermostuneesta kiireestä, joten näissä tapauksissa beetasalpaajat eivät välttämättä ole etu. Ottaen huomioon beetasalpaajien epäoikeudenmukaisen edun urheilussa, nämä lääkkeet on kielletty monissa ammattiurheilussa.
Beetasalpaajien lääketieteellinen käyttö liittyy useimmissa tapauksissa korkeaan verenpaineeseen. Tämäntyyppinen lääkitys voi hidastaa ihmisen sydämenlyöntiä ja vähentää lihasjännitystä. Ihmiset käyttävät beetasalpaajia urheilun aikana saavuttaakseen saman fyysisen tilan. Hitaampi sydämenlyönti ja vähentynyt käsien vapina ovat suuri etu urheilulajeissa, kuten jousiammunta ja ammunta, osittain siksi, että henkilö voi ampua tarkemmin sydämenlyöntien välillä. Tarkkuutta parantaa myös lihasjännityksen väheneminen, mikä palauttaa pelaajan kehon hänen rennoimpaan harjoitustilaansa.
On usein vaikeampaa ymmärtää beetasalpaajien etua urheilussa esimerkiksi voimistelussa. Vaikka voimistelu on erittäin urheilullista toimintaa, se keskittyy myös hyvin tarkkuuteen. Beetasalpaajat voivat parantaa voimistelijan kykyä tarttua laskuun tai säilyttää tasapainonsa.
Lajeissa, kuten jalkapallossa tai koripallossa, jotka ovat erittäin fyysisiä, beetasalpaajat voivat itse asiassa olla haitta. Urheilijat, jotka harjoittelevat itseään näiden lääkkeiden käytön aikana, tuntevat usein pahoinvointia tai heikkoutta. Siten beetasalpaajat heikentävät suorituskykyä rasittavassa urheilussa. Vaikka jotkin koripallon ja jalkapallon osa-alueet vaativat suurta tarkkuutta, urheilullisten kykyjen haittaa ei yleensä pidetä kaupan arvoisena.
On olemassa joitain kiistoja siitä, onko beetasalpaajien käyttö urheilussa todella epäeettistä. Beetasalpaajat eivät paranna suorituskykyä samalla tavalla kuin lääkkeet, kuten steroidit tai amfetamiinit. Nämä lääkkeet eivät tee urheilijoista vahvempia tai anna heille kykyjä, joita heillä ei luonnollisesti olisi. Itse asiassa urheilijat, jotka käyttävät beetasalpaajia urheilussa, voivat menestyä vain yhtä hyvin kuin käytännössä, onnellista taukoa lukuun ottamatta. Voidaan väittää, että beetasalpaajien tarjoama urheilullinen etu voitaisiin pitää illan pelikentällä urheilijoille, jotka kärsivät äärimmäisestä ahdistuksesta paineen alaisena.