Biotransformaatio on olennainen prosessi elämälle, jota ohjaavat ihmiskehon sisällä tapahtuvat kemialliset reaktiot. Aineenvaihdunnan liikkeellepanevana voimana se mahdollistaa ravinteiden muuttamisen keholle terveiksi aineiksi, farmaseuttiset lääkkeet muunnetaan aktiivisiksi komponenteiksi, jotka hoitavat tiettyjä sairauksia, ja myrkylliset aineet hajotetaan vähemmän myrkyllisiksi yhdisteiksi ennen kuin ne voidaan poistaa. Biotransformaatio tapahtuu useimmiten maksan sisällä, mutta sitä tapahtuu myös munuaisissa, keuhkoissa, ihossa ja suolistossa.
Biotransformaatioprosessit mahdollistavat jatkuvan kemiallisten reaktioiden sarjan kehossa. Useimmissa tapauksissa tällaiset prosessit käynnistyvät entsyymeistä, jotka toimivat biokemiallisten reaktioiden katalysaattoreina. Tärkeitä reaktioita ovat ne, jotka käsittelevät sokeria. Terveysolosuhteet, jotka vaikuttavat tiettyjen entsyymien kykyyn suorittaa vaadittu reaktio tai ongelmat, jotka johtavat näiden entsyymien puutteisiin, voivat johtaa synnynnäisiin vikoihin, neurologisiin puutteisiin ja moniin sairauksiin.
Entsyymit ovat vuorovaikutuksessa erilaisilla ja monimutkaisilla tavoilla. Jotkut vaikuttavat vain yhteen kemialliseen reaktioon, kun taas toiset laukaisevat reaktioita molekyyleillä, joilla on tietty rakenne, kuten amino-, fosfaatti- tai metyyliryhmät. Toiset kohtelevat rakenteellista kemiallista sidosta riippumatta siitä, millaisia molekyylejä on läsnä. Metaboliset kemialliset prosessit on jaettu biotransformaatiovaiheen tyyppiin.
Vaiheen I prosessit, kuten hapettuminen ja hydrolyysi, ovat vuorovaikutuksessa tiettyjen myrkyllisten aineiden kanssa. Nämä myrkylliset aineet voidaan sitten joko eliminoida suoraan tai muuttaa edelleen. Vaiheen II biotransformaatiot vaikuttavat aineisiin, jotka ovat käyneet läpi ensimmäisen vaiheen ja jotka on muutettu välitilaan, joka sisältää hydroksyyli-, karboksyyli-, amino- tai muita reaktiivisia kemiallisia ryhmiä. Aineeseen lisätään toinen molekyyli, jotta se olisi vesiliukoisempi ja helpompi poistaa kehosta. Tällainen reaktio on tärkeä glukoosin käsittelyssä ja erittymisessä.
Biotransformaatioon voi vaikuttaa voimakkaasti annostus, johon vaikuttaa se, mihin tietty aine muuttuu ja kuinka paljon katalyyttiä käytetään tietyn määrän sen käsittelyyn. Iällä on myös vaikutusta, koska nuorilla ja vanhoilla ihmisillä on hitaampi aineenvaihdunta. Ravitsemuksella, sairauksilla, tiettyihin entsyymeihin vaikuttavilla kemikaaleilla ja genetiikalla on myös merkittäviä vaikutuksia biotransformaatioon.