Monet urheiluliitot ovat kieltäneet diureettien käytön urheilussa, koska diureettien käyttö antaa tietyille henkilöille epäoikeudenmukaista kilpailuetua. Jotkut urheilijat käyttävät diureetteja pudottaakseen nopeasti veden painoa, mikä on etu urheilussa, jossa kilpailijan painoa käytetään määrittämään, missä luokassa hän kilpailee. Muiden urheilijoiden on tiedetty ottavan diureetteja peittääkseen suorituskykyä parantavia lääkkeitä virtsaan, yrittäessään voittaa virtsa -analyysin, joka heidän on otettava ennen kilpailua. Eri diureettiluokilla on eri vahvuuksia ja sivuvaikutuksia, kuten kehon puhdistaminen eri mineraaleista.
Diureettien käyttö lisää virtsan virtausta kehossa vähentämällä kehon pidättämää vettä. Diureetteja käyttävän henkilön lisääntyneen virtsaamisen vuoksi henkilö voi kärsiä nestehukasta. Lääkäripotilaat, joilla on kohonnut verenpaine, munuais- tai maksasairaus, voivat määrätä diureetteja lääkärin ohjeiden mukaan sairauksiensa hoitoon. Diureettien käyttöä urheilussa voidaan kuitenkin käyttää antamaan urheilijalle epäoikeudenmukainen etu kilpailuun nähden.
Koska ne lisäävät virtsaamista, jotkut urheilijat käyttävät diureetteja urheilussa auttaakseen heitä laihtumaan nopeasti. Diureettien käytön aiheuttama lisääntynyt virtsaaminen voi mitata lähes 1.6 gallonaa (noin kuusi litraa), urheilijan vuotaman virtsan arvo 24 tunnin aikana. Diureettien käyttö urheilussa antaa epäoikeudenmukaisen edun kilpailijoihin nähden, jos urheilija asetetaan painoluokkaan kilpailua varten, kuten nyrkkeilyssä tai painissa. Virtsaaminen suurilla volyymeilla auttaa urheilijaa vähentämään veden painoaan nopeasti, ja jotkut urheilijat käyttävät sitä ennen punnitusta päästäkseen urheilukilpailuun.
Jotkut urheilijat voivat käyttää diureetteja urheilussa peiteaineena, joka peittää dopingin tai urheilijan suorituskykyä parantavien lääkkeiden käytön. Monet urheilujärjestöt testaavat satunnaisesti urheilijoiden virtsan laittomien huumeiden, kuten steroidien, esiintymiseen. Diureetit auttavat poistamaan suorituskykyä parantavan lääkkeen jäljet ihmisen virtsasta ennen testausta. Diureettien väärinkäytön vuoksi urheilussa organisaatiot voivat testata urheilijoiden virtsan diureettien läsnäolosta dopingin saamiseksi.
Kaikki diureetit eivät toimi samassa määrin, ja diureetit on jaettu eri luokkiin. Useimpien diureettien kanssa niiden ottaminen ilman lääketieteellistä tarvetta voi johtaa nestehukkaan ja kaliumin puutteeseen, koska diureetit ryöstävät usein kaliumia ja muita elektrolyyttejä, mikä johtaa lihaskramppeihin. Diureetit voivat myös aiheuttaa urheilijoille väsymystä, hypotensiota tai matalaa verenpainetta ja kohtauksia.