Endoteliini-1 on aminohappopeptidi, joka valmistetaan ihmisen verisuonijärjestelmän vuoraavissa soluissa. Yhdiste sitoutuu sydämen lihaskudoksen reseptoreihin ja saa sen supistumaan. Sydämen supistusten säätelyn lisäksi se ohjaa myös sykettä. Endoteliini-1 säätelee keuhkojen verisuonten sävyä hengitysteiden sävyn lisäksi pitäen kaikki reitit auki ja täysin toimivina. Munuaisten homeostaasia hallitaan myös siksi, että aine hallitsee veden ja natriumin erittymistä munuaisissa.
Aivojen endoteliinijärjestelmä säätelee sekä sydän- ja hengitystoimintoja että hormonien vapautumista. Endoteliini-1 vaikuttaa myös voimakkaasti verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan kehittymiseen. Se aiheuttaa kalsiumin vapautumista sydämeen, mikä on yhdistetty moniin terveysongelmiin.
Kun se vapautuu, endoteliini-1: n vaikutukset vahvistuvat, kun peptidi sitoutuu tiettyihin reseptoreihin. Sitoutuminen yhteen reseptorityyppiin aiheuttaa aineen tuotantoa, joka aiheuttaa kalsiumin vapautumista. Normaali kalsiumin stimulaatio laukaisee sydämen ja verisuonten sileiden lihasten supistumisen.
Endoteliini-1 sekä sen geneettiset ja peptidisekvenssit löydettiin vasta 1980-luvun lopulla. Järjestelmiä, joissa se toimii, on tutkittu 1950 -luvulta lähtien, jolloin havaittiin, että jokin mekanismi oli vastuussa sydämen ja verenkierron liikkeen ohjaamisesta. Sen löydyttyä aine nimettiin verisuonten endoteelisolujen perusteella, joista se on peräisin.
Sydämen vajaatoiminnassa endoteliini-1 vapautuu vaurioituneesta verisuonikudoksesta ja voi olla haitallista sydämen toiminnalle. Se tekee tämän aiheuttamalla liiallisen kalsiumin vapautumisen ja stimuloimalla verisuonilihaksia niin, että se laajenee. Sen imeytymisen estämisen on havaittu lievittävän sydämen vajaatoiminnan oireita ja antavan ihmisille mahdollisuuden elää pidempään. Tätä tarkoitusta varten käytetään yhdisteitä, joita kutsutaan reseptoriantagonisteiksi. Tietyt kohteet kohdistuvat tiettyihin tiloihin, kuten sydämen vajaatoimintaan sekä keuhkoverenpainetautiin.
Endoteliini-1 vaikuttaa myös solujen yleiseen kasvuun, alkion kehitykseen, neurologisiin toimintoihin, kuten kivun signalointiin osallistuviin, ja syöpäsolujen kasvuun. Se vaikuttaa myös hormonaaliseen toimintaan sekä keuhkojen ja lisääntymisjärjestelmän eri toimintoihin. Endoteliini-1 on välttämätön kehon normaalille toiminnalle, mutta epäsäännöllisillä määrillä voi olla rajuja vaikutuksia, jotka voivat johtaa moniin erilaisiin tiloihin ja sairauksiin.