Enkefaliini on pentapeptidimolekyyli, joka koostuu vain viidestä aminohaposta. Se on endogeeninen opioidiaine, joka säätelee kehon kipuvastetta, jonka ääreis- ja keskushermosto välittää aivoihin, nimeltään nociception. Enkefaliinit luokitellaan edelleen kahteen alaryhmään: met-enkefaliini ja leu-enkefaliini. Nimet tulevat kustakin molekyylistä, joka päättyy erilliseen aminohappoon, metioniini ja leusiini. Aineet löydettiin vuonna 1975 sivutuotteena tutkimuksesta mekanismista, jolla opiaattilääkkeet, kuten hydrokodoni ja morfiini, vaikuttavat ihmiskehon järjestelmään.
Suurimmat enkefaliinipitoisuudet ovat globulus pallidusissa, ytimessä ja aivojen caudate -ytimessä. Nämä aivokuoren alueet tunnetaan kivun vastaanotosta ja mielialan säätelykyvyistä. Aine alkaa kuitenkin hallita kipua selkäytimessä, koska yhdisteen spesifiset reseptorikohdat ovat runsaat tämän alueen aistinvaraisissa hermopäätteissä. Trauman tai muun kivun laukaisimen aktivoitumisen jälkeen pulssi kulkee kohti aivoja, ja kun se on saavuttanut määränpäänsä, aivot vapauttavat enkefaliinia kivun havaitsemisen lievittämiseksi. Tämä spesifinen vaste on toisin kuin toinen opioidipentapeptidimolekyyli, endorfiini, jonka uskotaan osoittavan suurimman osan kipuvasteesta aivorungon alaosassa.
Enkefaliinilla on muita toimintoja, kuten nosiseptio, koko kehossa. Sitä on esimerkiksi tutkittu suhteessa muistin ja mielialan säätelyyn. Henkilöllä, jolla on enkefaliinipuutos, voi olla huomattava määrä sisäistä sekasortoa ja yleinen riittämättömyyden tunne. Ruokavalion täydentäminen kohdennetuilla aminohapoilla, jotka kannustavat enkefaliinituotantoa, voivat auttaa puutteellista ihmistä saavuttamaan paremman hyvinvoinnin ja sisäisen rauhan. Aminohappo D-fenyylialaniini ja B-vitamiinien kirjo ovat tunnettuja enkefaliinin esiasteita. Riittävien esiasteiden läsnä ollessa geeni, proenkefaliini, voi valmistaa ainetta.
Erityisesti leu-enkefaliini vastaa merkittävästä osasta sukurauhasten toimintaa. Toisaalta met-enkefaliinilla on osoitettu olevan merkitystä ruoan ja nesteiden kulutuksen käsityksessä, minkä vuoksi tutkijat keskittyvät sen säätelyyn mahdollisena ruokahalun hoitona. Koska enkaphalinin reseptori on opiaattireseptori, sillä on rooli ruoansulatuskanavan liikkuvuudessa, koska tällä alueella on runsaasti näitä reseptoreita. Reseptorit sijaitsevat eri paikoissa ruoansulatusjärjestelmässä, etenkin haimassa, missä ne voivat auttaa säätelemään insuliinin eritystä ja hiilihydraattien aineenvaihduntaa.