Fulvestrantti on lääke, jota käytetään postmenopausaalisten naisten hoitoon, joilla on hormonireseptoripositiivinen metastaattinen rintasyöpä. Lontoossa toimiva lääkeyhtiö AstraZeneca plc myy tätä lääkettä nimellä Faslodex. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA), joka vastaa maan lääkkeiden sääntelystä, hyväksyi fulvestrantin 25. huhtikuuta 2002.
Hormonireseptoripositiivinen metastaattinen rintasyöpä määritellään rintasyöväksi, joka perustuu hormoneihin kasvainten lisääntymiseen ja sen leviämiseen muihin kehon osiin. Fulvestrantin tapauksessa se toimii estrogeenia vastaan, joka on ensisijainen naissukupuolihormoni. Estrogeenireseptoriantagonistina se estää hormonin aktiivisuuden kasvaa syöpäsoluja.
Fulvestranttia käytetään erityisesti rintasyöpäpotilaille, jotka eivät ole kokeneet kuukautisia vähintään 12 kuukauteen peräkkäin. Ihmiset kääntyvät lääkkeen puoleen, kun muut lääkkeet eivät ole toimineet estrogeenin estämiseksi. Tämä sisältää tamoksifeenin, tuotenimen Nolvadex, joka toimii myös estrogeenireseptorin antagonistina.
AstraZeneca valmistaa ja markkinoi myös tamoksifeenia, joka on ollut standardi estrogeenilääke hormonireseptoripositiiviselle rintasyövälle premenopausaalisilla naisilla. Toisin kuin fulvestrantti, tamoksifeeni toimii kuitenkin myös agonistina, mikä tarkoittaa, että se laukaisee vasteita soluista sitoutumalla niiden reseptoreihin. Tämä on päinvastoin kuin antagonisti, joka estää agonistin.
Fulvestrantti valmistetaan 250 milligramman liuoksena 5 millimetrin ruiskussa. Lääkkeen antaminen vaatii 500 mg: n annoksen lihakseen. Prosessi kestää yhdestä kahteen minuuttia, ja siihen ruiskutetaan pakaroiden molemmat puolet. Tämä tehdään kolme kertaa ensimmäisen kuukauden aikana kahdella 14 päivän välein ja kerran jokaisen seuraavan kuukauden aikana. Sen biologinen puoliintumisaika-aika, jonka lääkkeen on menetettävä puolet farmakologisista voimistaan-kirjataan 40 päivään.
Tämä lääke aiheuttaa lähes kaksi tusinaa sivuvaikutusta. Yleisimpiä ovat ruokahaluttomuus, ummetus, ripuli, huimaus, päänsärky, pahoinvointi, hikoilu, vatsakipu ja oksentelu. Vakavampia sivuvaikutuksia, jotka vaativat lääkärin välitöntä huomiota, ovat rintakipu, ihottuma, hengitysvaikeudet ja turvotus kehon yläosassa.
FDA luokittelee fulvestrantin raskausluokkaan D kuuluvaksi, koska se aiheuttaa sikiövaaran raskaana oleville naisille. Tämä tarkoittaa sitä, että vaikka lääkärit voivat suositella sen käyttöä, markkinointiraporteista, tutkimuksista tai ihmisen kontrolloiduista tutkimuksista on merkittävää näyttöä sikiön riskistä. Raskausluokka D on yksi FDA: n sikiön riskiluokitusjärjestelmän vakavimmista luokista, toiseksi vain luokkaan X.