Neurotransmitterit, kuten glutamaatti, asetyylikoliini, serotoniini, dopamiini, norepinefriini ja gamma-aminovoihappo (GABA), aivoissa ovat tärkeitä signaalien siirtämiseksi neuronien välillä. Erityisesti GABA on tärkein estävä neurotransmitteri. Tämä tarkoittaa sitä, että GABA: n rooli aivoissa on estää hermostavien välittäjäaineiden, kuten asetyylikoliinin, toimintaa, edistää rentoutumista ja vähentää aivotoimintaa. Kun GABA aivoissa saavuttaa normaalia alhaisemmat tasot tai kun GABA -toiminta on heikentynyt, hermosolut kiihtyvät liikaa, mikä johtaa liialliseen lihasten supistumiseen ja levottomuuden tunteeseen.
Aivojen GABA -pitoisuudet ovat suurimmat sellaisilla alueilla kuin hypotalamus, hippocampus ja aivokuori. Neuroneja erottaa minuutti välilyöntejä, joita kutsutaan synapsiksi, joiden kautta komento tai signaali kulkee seuraavan neuronin saavuttamiseksi. Neuronit eivät ole fyysisesti yhteydessä toisiinsa; siksi GABA toimii aivojen välittäjäaineena molekyylisillan tavoin. Erityisesti GABA sitoutuu hermosolun plasmakalvon GABA -reseptoreihin, mikä johtaa kloridi -ionien pääsemiseen hermosoluun tai kalium -ioneihin hermosolusta. Noin 30-40 prosentilla hermosynapsista on GABA.
GABA: n rooli aivoissa rentoutumisen edistämisessä ja kiihottumisen estämisessä on tärkeä ymmärtää, miksi GABA: n toimintaa tehostavia lääkkeitä käytetään useiden neurologisten tai psykologisten häiriöiden hoitoon. Esimerkiksi kohtausten aikana aivokuorissa on liiallista aktiivisuutta. Kouristusten hallitsemiseksi annetaan lääkkeitä, jotka vaikuttavat GABA -reseptoreihin, ja esimerkkejä näistä GABAergisistä lääkkeistä tai GABA -analogeista ovat bentsodiatsepiinit, kuten diatsepaami. Muita lääkkeitä, jotka simuloivat GABA -vaikutusta, ovat flumanetsiili, barbituraatit ja alkoholi. Kofeiini puolestaan neutraloi GABA: n toimintaa, minkä vuoksi kahvi pitää ihmiset hereillä ja aktiivisina.
Muita GABA: n käyttötapoja ovat unisyklien parantaminen ja verenpaineen alentaminen. Ahdistuneisuushäiriöt voivat myös hyötyä GABAergic -lääkkeistä. GABA voi lievittää oireita selkäkipuista ja niveltulehduksista, ja sitä voidaan käyttää myös lihasten sävyn säätelijänä.
Ihmisille, joilla on GABA -puutos, se voidaan antaa ravintolisänä 200 mg: n formulaatioina. Sitä on saatavana tabletteina ja kapseleina, ja se voidaan ottaa neljä kertaa päivässä lääkärin ohjeiden mukaan. GABA ei yleensä kulje verestä aivoihin, mutta se voi päästä lähelle aivojen tiloja, joita kutsutaan kammioiksi. On sanottu, että suun kautta otettuna GABA aivoissa voi lisätä kasvuhormonia ja prolaktiinia, koska se vaikuttaa aivolisäkkeeseen.