Prosessia kolesterolin tuottamiseksi kehossa kutsutaan kolesterolin biosynteesiksi. Se koostuu useista vaiheista, jotka perustuvat lukuisiin entsyymeihin ja prosesseihin lopputuotteen saavuttamiseksi. Kolesteroli on välttämätön kehon normaalille toiminnalle, oikea määrä. Sitä käytetään muun muassa soluseinien ja hormonien valmistukseen. Liiallinen kolesteroli voi kuitenkin aiheuttaa ateroskleroosin tai verisuonten kaventumisen ja johtaa sydänsairauksiin, sydänkohtauksiin tai aivohalvaukseen.
Kolesterolin biosynteesi tapahtuu pääasiassa maksassa ja alkaa raaka -aineesta, joka saadaan ihmisen syömästä ruoasta – hiilihydraateista, rasvoista ja proteiineista. Nämä metaboloituvat elimistössä tuotteeksi nimeltä Acetyl CoA, joka sitten metaboloituu edelleen useissa vaiheissa entsyymien asetoacetyl CoA Thiolase, HMG CoA Synthase ja HMG CoA Reductase kautta tuotteeksi nimeltä mevalonaatti. Tässä vaiheessa kolesterolin biosynteesissä toimivat statiinit, yksi yleisimmin käytetyistä korkean kolesterolin lääkkeistä.
Mevalonaattia käsitellään edelleen useiden tuotteiden kautta entsyymien Mevalonaattikinaasi, fosfomevalonaattikinaasi, fosfomevalonaattidekarboksylaasi ja prenyylitransferaasi avulla isopreenien tuottamiseksi. Sitten ne metaboloituvat edelleen joko skvaleeniksi tai koentsyymi Q10: ksi tai ubikinoniksi. Koentsyymi Q10 on antioksidantti.
Skvaleeniespoksidaasi ja oksidoskvaleenisyklaasi muuttavat skvaleenin lanosteroliksi. Lanosterolille suoritetaan useita lisäprosesseja kolesterolin lopputuotteen aikaansaamiseksi. Tämä on hyvin yksinkertaistettu selitys kolesterolin biosynteesille, ja jokainen vaihe voi sisältää useita prosesseja, joista jokainen vaatii tiettyjä entsyymejä. Tämä taas korostaa kehon järjestelmien monimutkaisuutta.
Kuten aiemmin mainittiin, liiallinen kolesteroli ei ole hyvä, ja korkeat kolesterolitasot on hoidettava ensin muuttamalla elämäntapoja, kuten ruokavaliota ja liikuntaa, ja sitten tarvittaessa lääkkeillä. Tunnetuin lääkeryhmä korkean kolesterolin hoitoon on HMG CoA-reduktaasin estäjät eli statiinit. Näitä ovat atorvastatiini, pravastatiini ja rosuvastatiini, joita on saatavana eri kauppanimillä eri maissa, yleensä vain reseptillä.
Statiinit toimivat estämällä entsyymin, HMG Co A -reduktaasin, toimintaa, joka muodostaa osan kolesterolin biosynteesistä mevalonaattia tuottavassa vaiheessa. Estämällä entsyymiä konversio mevalonaatiksi vähenee ja siksi kolesteroli laskee. Kuten kaikki lääkkeet, statiinit voivat olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, olla vasta -aiheisia tietyissä olosuhteissa ja aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin ihmisille. Niitä saa käyttää vain lääkärin valvonnassa.