Kysteiiniproteaasi on entsyymi, joka hajottaa aminohappoketjut, jotka muodostavat proteiinin, joka tunnetaan polypeptideinä. Kysteiiniproteaasin estäjä on aine, joka kohdistaa tämän entsyymin. Patogeenien on osoitettu käyttävän kysteiiniproteaaseja toimintamekanismeissaan. Todisteet osoittavat, että kysteiiniproteaaseilla on merkitystä syövän lisääntymisessä, osteoporoosissa, Alzheimerin taudissa, niveltulehduksessa ja mikrobi -infektioissa. Estämällä tämän entsyymin kysteiiniproteaasi -inhibiittori voi olla tärkeä väline näiden olosuhteiden torjumisessa.
Papaiini, katepsiini, kaspaasi ja kalpain ovat ensisijaisia kasteissa ja eläimissä esiintyviä kysteiiniproteaaseja. Kysteiiniproteaasin estäjä on proteiini, joka voi auttaa neutraloimaan ei -toivottua kysteiiniproteaasiaktiivisuutta. Jotkut näistä estäjistä estävät proteaasikohtia pääsyn estämiseksi, ja toiset pakottavat entsyymin tuhoamaan itsensä.
Soluilla on useita strategioita suojautuakseen pahanlaatuiselta proteaasiaktiivisuudelta. Apoptoosin estäjät ovat proteiiniperhe, joka häiritsee ohjelmoitua solukuolemaa. Nämä proteiinit toimivat kysteiiniproteaasin estäjinä sitoutumalla kaspaasiin ja estämällä sen toimintaa. Monet virukset kukoistavat kaspaasiaktiivisuudesta.
Kystatiiniproteiinit koostuvat erilaisesta ryhmästä kysteiiniproteaasin estäjiä, jotka suojaavat kudoksia patogeenisten kysteiiniproteaasien aiheuttamalta tuhoutumiselta. Tutkijat eristivät ensimmäisen tämän tyyppisen kysteiiniproteaasin estäjän kananmunasta. Kystatiinin on osoitettu estävän kysteiiniproteaaseja papaiini ja katepsiini.
Toinen proteiiniperhe, joka toimii kysteiiniproteaasin estäjinä, ovat serpiinit. Tämä proteiiniluokka käyttää ainutlaatuista itsemurhan kaltaista mekanismia papaiinin ja katepsiinin estämiseksi. Serpiinit tunnistavat, sitovat sitten kysteiiniproteaaseihin ja muuttavat peruuttamattomasti niiden rakennetta. Tämä mutaatio estää proteaasin toimimasta normaalisti. Tutkijat ovat tunnistaneet yli kolme tusinaa serpiiniproteiinia ihmiskehossa.
Tutkimukset ovat osoittaneet, että kysteiiniproteaasin estäjät vähentävät merkittävästi loisten lisääntymistä. Loiset tuottavat kysteiiniproteaaseja, joilla näyttäisi olevan roolia kudoksen hyökkäyksen ja tuhoutumisen moduloimisessa. Joidenkin loisten vastustuskyky on saanut tutkijat tutkimaan erilaista lähestymistapaa. Kysteiiniproteaasin estäjät voivat tarjota vaihtoehtoisen lääkkeen lääkeresistentteille loistartunnoille.
Tutkijat ovat tutkineet kysteiiniproteaasin estäjien mahdollista käyttöä Alzheimerin taudin torjumiseksi. Beeta-amyloidipeptidien epänormaali kertyminen aivoihin vaikuttaa tähän sairauteen. Eläinkokeissa kysteiiniproteaasin estäjät ovat alentaneet beeta-amyloidipeptidi-aivotasoja jopa 70 prosenttia estämällä katepsiini B: tä. Tämä vaikutus parantaa Alzheimerin tautiin liittyviä muistivajeita.