Linkomysiini on yksi linkosamidiantibiooteista, joita käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon. Se kehitettiin Streptomyces lincolnensis -nimisen Actinomycetes -lajin biologisesta tuotteesta. Kun tionyylikloridi muuttaa kemiallisesti, linkomysiinistä tulee klindamysiini. Tämän lääkkeen vaikutusmekanismi ja bakteerien peittävyys ovat samankaltaisia kuin makrolidien, mikä tarkoittaa, että se estää proteiinisynteesiä sitomalla 50 Svedbergin (50S) ribosomaalisen alayksikön, ja se on aktiivinen monia grampositiivisia kokkeja ja bakteereja vastaan gramnegatiiviset kokit. Sitä ei enää käytetä ensilinjan hoitona haittavaikutusten riskin ja turvallisempien lääkkeiden saatavuuden vuoksi.
Kuten makrolidierytromysiini ja linkosamidiklindamysiini, linkomysiini on tehokas Streptococcus pyogenes-, Streptococcus viridans-, Corynebacterium diphtheriae-, Propionibacterium acnes-, Clostridium perfringens- ja Clostridium tetani -bakteereja vastaan. Se vaikuttaa joihinkin mykoplasma-, actinomycetes- ja plasmodiumlajeihin. Linkomysiini ei ole tehokas monia Enterococcus faecalis -kantoja vastaan. Se on myös inaktiivinen Hemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ja muita gram-negatiivisia bakteereja ja hiivoja vastaan. Nyt on saatavana monia turvallisempia lääkkeitä, jotka kattavat edellä mainitut organismit, joten linkomysiinin käyttö on varattu vakaville infektioille, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille, tai ihmisille, joilla on vakava antibiootti -allergia penisilliinille.
Linkomysiini on tehokas vakavia anaerobisia infektioita vastaan, ja sitä voidaan antaa suun kautta, lihaksensisäisesti, suonensisäisesti, paikallisesti tai subkonjunktiivisesti. Oraalinen muoto otetaan parhaiten tyhjään vatsaan XNUMX-XNUMX tuntia ennen ateriaa, koska ruoka hidastaa imeytymistä. Se aiheuttaa kuitenkin ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Jotkut ihmiset kokevat päänsärkyä, huimausta, kouristuksia ja suun kipeyttä. Näiden oireiden odotetaan häviävän, kun keho sopeutuu linkomysiiniin, mutta oireiden jatkuva ja lisääntyvä vakavuus edellyttää lääkärin kuulemista.
Kaikki linkomysiinin muodot voivat aiheuttaa reaktioita, kuten nokkosihottumaa, ihottumaa, erythema multiformea ja peräaukon kutinaa. Tämän lääkkeen pelätyt haittavaikutukset sisältävät agranulosytoosiksi kutsuttujen valkosolujen tuotannon, aplastisen anemian ja yleisen kaikkien verisolujen laskun, joka tunnetaan pancytopeniana. Anafylaksia, hypotensio ja pseudomembranoottinen koliitti ovat myös erittäin vakavia haittavaikutuksia, jotka edellyttävät lääkkeen käytön lopettamista.
Ihmisten, joilla on maksa- tai munuaissairaus, on noudatettava varovaisuutta käytettäessä tätä lääkettä. Tämän selitys on, että sekä sappi että virtsa ovat tärkeitä keinoja erittää tätä lääkettä. Munuaisten tai maksan vajaatoiminnan vuoksi tämä lääke pysyy veressä pidempään ja voi aiheuttaa myrkyllisyyttä. Valitettavasti tämän lääkkeen yliannostuksen yhteydessä sitä ei voida poistaa tehokkaasti verestä hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä. Lääkärit yleensä pienentävät annosta jopa 25-30% ihmisillä, joilla on joko maksa- tai munuaissairaus myrkyllisyyden estämiseksi.