Mikä on Lorcaserin?

Lorcaserin -hydrokloridi on lääke, joka on tarkoitettu laihtumiseen ja painonhallintaan lihavilla potilailla. Ruokavalion pilleri on serotoniini 2C -reseptorin (5-HT2C) agonisti ja ruokahaluttomuus. Vuonna 2009 Arena Pharmaceuticals jätti uuden lääkehakemuksen lorkaseriinihydrokloridille Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolle (FDA). Lokakuussa 2010 FDA hylkäsi lorcaseriinin sellaisenaan tuolloin, viitaten huoleen tehokkuudesta ja yhteyksistä syöpäkasvaimiin laboratoriorottilla. Ehdotettu tavaramerkki oli silloin Lorqess®.

Serotoniini 2C -reseptoreita löytyy monilta aivojen alueilta, ja hypotalamuksen sisällä olevien uskotaan olevan vastuussa ihmisen ruokahalun ja aineenvaihdunnan säätelystä. Serotoniinin 2C -agonistina lorkaseriinin uskotaan aktivoivan nämä reseptorit ja tuottavan nälkää tukahduttavia kemikaaleja. Lorcaseriinia käyttävä potilas tuntuu täyteen nopeammin, syö vähemmän kaloreita ja puolestaan ​​menettää painonsa.

Ruokavalion pilleri on tarkoitettu kahdelle potilasryhmälle, potilaille, joiden painoindeksi (BMI) on 30 tai enemmän, ja potilaille, joiden BMI on 27 tai enemmän sekä painoon liittyvä terveydentila, kuten korkea verenpaine, kohonnut kolesteroli tai tyypin 2 diabetes. Kaksi vaiheen 3 kliinistä tutkimusta tehtiin ruokavalion pillereille, BLOOM (Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) ja BLOSSOM (Behavioral modification and Lorcaserin Second Study for Obesity Management). Näissä kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa arvioitiin painonpudotuslääkettä lumelääkettä vastaan ​​kahden vuoden ajan, ja molemmat ryhmät saivat myös ruokavalio- ja liikuntaneuvontaa.

Tulokset 3,182 potilaasta julkaistiin New England Journal of Medicine -lehdessä heinäkuussa 2010. Kirjoittajat ilmoittivat, että 47.5 prosenttia lorcaseriiniryhmän potilaista menetti 5 prosenttia tai enemmän painostaan ​​verrattuna 20.3 prosenttiin lumelääkeryhmästä. Niistä potilaista, joilla oli laihtuminen ja jotka pysyivät lorcaseriinilla, 67.9 prosenttia piti painonpudotusta vuoden ajan. Ilman ruokavalion pillereitä vain 50.3 prosenttia säilytti edellisen laihtumisen. Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia olivat päänsärky, huimaus ja pahoinvointi.

Serotoniini 2C -reseptorin agonistina Lorqess® on samanlainen kuin kielletty fenfluramiini tai Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals raportoi kuitenkin, että Lorqess® ei osoittanut fenfluramiinin toksisia sydänvaikutuksia kliinisissä tutkimuksissa; yhtiön luoton lorcaseriinin suurempi reseptorin selektiivisyys. Arena Pharmaceuticals jatkoi työskentelyään vuoden 2010 lopulla FDA: n kanssa Lorqessin® hyväksynnän saamiseksi. Se haki myös huumeiden hyväksyntää Euroopassa.