Naloksoni on yksi reseptilääkkeiden ryhmästä, joka tunnetaan yhdessä nimellä opoidiantagonistit. Sitä käytetään pääasiassa laillisten ja laittomien huumausaineiden vaikutusten kääntämiseen. Naloksonin harvinaisempi käyttö on erilaisten mielenterveysongelmien ja persoonallisuushäiriöiden hoito yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Tällä lääkkeellä on erilaisia sivuvaikutuksia ja vasta -aiheita, eikä sitä suositella potilaille, joilla on ennestään sairauksia.
Kun käytetään voimakasta huumausaineita, kuten morfiinia, metadonia tai heroiinia, se kulkee aivoihin ja selkäytimeen verenkierron kautta. Kerran aivoissa ja selkäytimessä oleva aine kiinnittyy opoidireseptoreihin ja alkaa vaikuttaa nopeasti. Huumausaineita, kuten hydromorfonia, morfiinia ja kodeiinia, käytetään vahvoina, nopean helpotuksen kipulääkkeinä. Nämä lääkkeet estävät potilaan kipureseptoreita pian sen jälkeen, kun ne ovat kiinnittyneet opoidireseptoreihin, estäen siten hermosignaalit ja lievittäen kipua.
Opioidiantagonistina naloksoni irrottaa opioidireseptoreihin kiinnittyneen opiaatin tai huumausaineen ja lukittuu sinne. Tällä tavalla se kääntää rikkovan opiaatin vaikutukset. Tämä lääkitys on määrätty leikkauksen jälkeen määrättyjen huumeiden – sekä kipulääkkeiden että nukutusaineiden – vaikutusten kääntämiseksi, kuten morfiini, oksikodoni ja fentanyyli. Se myös kääntää huumeiden aiheuttaman tietoisen sedaation, jota käytetään tuskallisissa toimenpiteissä, kun yleisanestesia on tarpeeton tai epäkäytännöllinen. Naloksoni on myös yksi ainoista lääkkeistä, jotka kykenevät kumoamaan heroiinin yliannostuksen vaikutukset.
Harvemmin naloksonia käytetään osana hoitosuunnitelmaa erilaisten mielenterveysongelmien, kuten ahdistuneisuushäiriöiden, raivon ja hyperaktiivisuuden, hallintaan sekä mielialan vakauttamiseen ja joidenkin persoonallisuushäiriöiden hoitamiseen. Mielenterveysongelmien hoidossa naloksonia määrätään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa eikä erillisenä hoitona. Jos naloksoni on määrätty yksinään, se voi pahentaa ja lisätä ahdistusta ja muita mielenterveysongelmia.
On huomattava, että vaikka naloksoni poistaa opiaattien vaaralliset ja ei -toivotut sivuvaikutukset, se pysäyttää myös tietyt positiiviset tulokset. Morfiini on yksi esimerkki. Kun jälkimmäistä annetaan voimakkaan kivun lievittämiseksi, jota seuraa naloksoni, naloksoni ei ainoastaan paranna keuhkojen toimintaa ja vähentää muita oireita, kuten oksentelua tai huimausta, mutta voi myös häiritä morfiinin kipulääkitystä.
Potilailla, joilla on ollut pitkäaikainen huumausaineiden käyttö, olipa se sitten laillista tai laitonta, naloksoni aiheuttaa mahdollisesti vakavia vieroitusoireita. Tätä lääkettä ei tule käyttää muiden opoidiantagonistilääkkeiden, kuten subutexin, kanssa. Sitä ei myöskään suositella potilaille, joilla on sydän-, maksa- tai munuaisongelmia.