Nimetazepam kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä bentsodiatsepiinit, jotka yleensä vaikuttavat erityisesti keskushermostoon. Koska lääkkeen ensisijainen toimintatapa koskee keskushermostoa, positiivisiin ja kielteisiin vaikutuksiin liittyy tyypillisesti kognitio, mieliala, herääminen ja fyysinen toiminta. Tällä erityisesti keskivaikutteisella lääkkeellä on maailmanlaajuinen maine väärinkäytöstä. Voimakkaasti kontrolloitu aine ja laillisesti kielletty monissa maissa, lääkitys on joskus saatavana reseptillä.
Terveydenhuollon ammattilaiset uskovat, että nimetatsepaami tehostaa välittäjäaine gamma-aminovoihapon (GABA) vaikutuksia. Tämän kemikaalin yleinen tarkoitus on hidastaa hermostonsiirtoja, jotka kulkevat hermostosta toiseen koko kehossa. Nimetazepam tekee yhteistyötä GABA: n kanssa ja lisää tätä vaikutusta. Aivojen impulssien väheneminen aiheuttaa sedaation oireita, ja jotkut lääkärit määräävät nimetatsepaamia hypnoottiseksi lääkkeeksi. Lääkityksen rauhoittavat vaikutukset tarjoavat tyypillisesti myös mielialan muuttavia ominaisuuksia, mikä tekee siitä elinkelpoisen ahdistusta ehkäisevänä tai ahdistusta ehkäisevänä valmisteena.
Kouristuksia esiintyy yleensä aivojen nopean häiriövirheen takia, ja nimetatsepaamin rentouttavat vaikutukset voivat toimia kouristuksia ehkäisevänä aineena. Estää normaaleja hermoimpulsseja koko kehossa, lääkitys toimii myös lihasrelaksanttina, ja tämä vaste voi vaikuttaa luustolihaksiin tai erilaisiin kehon elimiin. Fyysisesti koordinoimattomuuden lisäksi ihmiset voivat kokea vatsavaivoja ja ummetusta tai hengityslamaa. Bentsodiatsepiinien yleinen rauhoittava taipumus antaa lääkäreille mahdollisuuden käyttää lääkitystä alkoholin vieroitusoireiden torjumiseksi. Haittavaikutukset vaihtelevat henkilöstä toiseen ja kulutetun lääkkeen määrän mukaan.
Nimetatsepaamiin liittyviä haittavaikutuksia ovat sekavuus, huimaus ja heikentynyt puhe ja näkö. Lääkitys tuottaa myös hitaita henkisiä ja fyysisiä vasteita yhdessä euforian kanssa, mikä tekee lääkkeestä suositun väärinkäytön. Lääkkeen mielialaa muuttavat ominaisuudet voivat aiheuttaa mielialan vaihteluita tai aggressiivista tai väkivaltaista käyttäytymistä joillakin ihmisillä tai niillä, jotka käyttävät suurempia annoksia. Jotkut ihmiset saattavat kokea masennusta tai ryhtyä itselleen tai muille vaarallisille toimille. Pitkäaikainen käyttö ja äkillinen lopettaminen aiheuttavat usein vakavia vieroitusoireita.
Suurin osa lääkityksen vaikutuksesta keskushermostoon nimetatsepaamista tuli suosikki virkistyslääke. Vetovoiman uskotaan syntyneen, koska laittomat huumeiden käyttäjät uskoivat lääkkeellä olevan voimakkaampia psykologisia vaikutuksia. Nimetazepamin suosio kasvoi, kun näihin haluttuihin vaikutuksiin liittyi vähemmän krapulaoireita, jotka liittyvät yleisesti muihin katulääkkeisiin. Sen lisäksi, että reseptejä on saatavilla rajoitetusti Kiinassa ja Japanissa, maanalainen markkinointi tapahtuu näistä paikoista eri Aasian maihin.