Opiaattiagonisti on mikä tahansa morfiinin kaltainen aine, joka tuottaa kehon vaikutuksia sitoutumalla solun opiaattireseptoriin, spesifiseen proteiiniin, jolla on affiniteetti sen kemialliseen koostumukseen. Kun se sitoutuu reseptoriin, se aktivoi siihen liittyviä hermoreittejä, jotka johtavat ainutlaatuisiin fysiologisiin vasteisiin. Joitakin opiaattiagonistien yleisiä fysiologisia vaikutuksia ovat sedaatio, kivun lievitys ja hengityslama. Aivoissa, selkäytimessä ja ruoansulatuskanavassa on mahdollisia opiaattiagonistien sitoutumiskohtia. Sitoutumiskohtien erilainen sijainti kehossa johtaa näihin yhdisteisiin, joilla on merkittäviä systeemisiä sivuvaikutuksia, kun niitä määrätään hoitoon, kuten ummetus maha -suolikanavassa.
Eri reseptoreista, joihin opiaattiagonisti voi sitoutua, “mu” -reseptori on tutkituin ja puolestaan tunnetuin opiaattireseptori, koska se on runsaasti aivojen voimakkaassa limbisessä järjestelmässä. Tällä alueella sijaitsevat “mu” -reseptorit ovat suurelta osin kontrolloimassa kipua/nautintoa sisältäviä kokemuksia ja emotionaalisia reaktioita ärsykkeisiin. Tämä tosiasia sopii opiaattiagonisteille, joille määrätään yleisesti lääkkeitä kohtalaiseen tai vaikeaan kipuun. Muita reseptoreihin vaikuttavien opiaattiagonistien fysiologiset vasteet tekevät niistä sopivan hoidon hallitsemattomaan yskään, keuhkoputkien kouristuksiin ja opiaattien riippuvuuteen/vieroitukseen. Opiaattiagonistin yhdistäminen toiseen lääkkeeseen, kuten asetaminofeeniin, voi joissain olosuhteissa lisätä sen hyötyosuutta.
Opiaattiagonistit voivat olla ”täysiä agonisteja” tai ”osittaisia agonisteja”. Agonisti, joka sitoutuu täysin opiaattireseptoriin, tuottaa kaikki asiaan liittyvät fysiologiset reaktiot, kun taas agonisteilla, jotka eivät sitoutu kokonaan, on heikompi reaktiivinen potentiaali. Monet opiaattiagonistilääkkeet, jotka on suunniteltu opiaattiriippuvaisten potilaiden hoitoon, käyttävät heikompaa agonistia, kuten metadonia, tuottamaan yhdistettä, johon keho on fyysisesti riippuvainen ilman täydellisempään agonistiin liittyvää euforista korkeutta. Tämä vähentää epämiellyttäviä vieroitusoireita ja vähentää riippuvuutta aiheuttavan aineen himoa, mikä voi vähentää riippuvuuden alun perin aiheuttanutta huumausaineiden käyttäytymistä.
Vaikka useimmat opiaattiagonistit tuottavat samanlaisia systeemisiä vaikutuksia vastaavilla annoksilla, jotkut lääkkeet sitoutuvat helpommin tiettyihin reseptoreihin. Tämä johtaa erilaisiin kliinisiin sovelluksiin, joita nähdään opiaattilääkkeillä. Jotkut opiaatit, kuten hydromorfoni, ovat luonteeltaan euforisempia ja niitä käytetään usein vakavan kivun yhteydessä, joka liittyy terminaaliseen sairauteen. Lääkärit määräävät myös opiaattiagonistin vaikutusten keston. Esimerkiksi kroonista kipua hoidetaan usein tehokkaammin opiaattiagonistilla, jolla on pidempi puoliintumisaika.