Opioidiantagonisti on lääke, joka sitoutuu aivojen reseptoreihin ja estää aivojen kyvyn reagoida opiaattien käyttöön. Jotkut käytetyt lääkkeet ovat osittaisia antagonisteja, kun taas toiset tarjoavat täydellisiä antagonistisia vaikutuksia. Opioidiantagonistia käytetään usein opiaattiriippuvuuden torjumiseen.
Antagonisti on vahvempi kuin opiaatti ja estää opiaatin sitoutumisen reseptoreihin. Vaikka sitoutumiskyky on vahva, antagonisti ei pysty tuottamaan tehostettuja endorfiineja, joita opiaatin käyttö aiheuttaa. Tämä kyvyttömyys tekee opioidiantagonistista onnistuneen hoidon opiaattiriippuvuudelle. Riippuvaisen aivot etsivät endorfiinia. Endorfiinien kiire ei ole mahdollista antagonistilla.
Naltreksoni ja naloksoni ovat kaksi esimerkkiä täydellisistä opioidiantagonisteista. Osittaisia opioidiantagonisteja ovat levallorfaani ja nalorfiini. Niitä kutsutaan osittaisiksi antagonisteiksi, koska ne aiheuttavat vieroitusoireita ihmisillä, jotka ovat äskettäin käyttäneet opiaatteja.
Osittaista opioidiantagonistia käytetään riippuvuuden hoitoon ottamalla riippuvainen nauttimaan määrätyn määrän joka päivä. Himo on estetty ja kyky niellä opiaatteja eliminoituu, koska se voi heittää kehon kokonaan opiaattien poistamiseen. Täyttä opioidiantagonistia käytetään tyypillisesti opiaattien huuhteluun järjestelmästä. Yliannostustapauksia hoidetaan tyypillisesti naloksonilla tai naltreksonilla.
Opiaattiriippuvaiset asukkaiden kuntoutuslaitoksissa aloitetaan usein opioidiantagonistilla estämään opiaattien vieroitusoireita, jotka muutoin voivat muuttua vakaviksi. Jotkut tilat vieroittavat riippuvaisen hitaasti pienempään annokseen ja siirtävät hänet sitten kokonaan pois lääkkeestä. Toiset antavat pienemmän annoksen ja ottavat riippuvaisen yhteyttä jälkihoitoalan asiantuntijan kanssa, joka jatkaa lääkkeen määräämistä riippuvaiselle ja seuraa sen käyttöä ja etenemistä.
Naltreksoni on yksi opioidiantagonisti, joka pystyy kääntämään pitkäaikaiset aivokemian muutokset, jotka ovat kokeneet opiaattien väärinkäyttäjillä. Opiaattien jatkuvan väärinkäytön aiheuttamia mahdollisia aivokemian muutoksia ovat ahdistus ja masennus. Antagonistin oikea käyttö kääntää tällaisen kemian ja palauttaa aivot riippuvuutta edeltävään tilaansa. Tämä prosessi voi kestää 18-24 kuukautta.
Depersonalisaatiohäiriön hoito voi sisältää myös opioidiantagonistin käytön. Depersonalisaation oireita ovat irrallisuuden tunteet ja unelma -maailmassa eläminen. Tutkimuksen mukaan johdonmukainen pieni naloksoniannos eliminoi tai vähensi merkittävästi depersonalisaatio -oireita. Toisessa tutkimuksessa havaittiin vain 30 prosentin parannus oireisiin.