Oxymetholone on steroidi, joka kehitettiin alun perin auttamaan potilaita, joilla on tiettyjen sairauksien aiheuttama anemia. Siitä lähtien urheilijat ovat käyttäneet sitä rutiininomaisesti painonnousun edistämiseksi ja lihasten kasvun stimuloimiseksi voimaharjoittelun yhteydessä. Sen käytön turvallisuus tästä syystä on kyseenalainen, ja useimmissa ammattiurheilulajeissa sen käyttö keinotekoisen suorituskyvyn parantamiseksi ei yleensä ole sallittua.
Oksimetolonin käyttö on usein onnistunut nostamaan punasolujen määrää niillä, jotka kärsivät anemiasta tietyistä terveydellisistä olosuhteista tai jotka ovat menettäneet punasoluja joidenkin sairauksien, kuten syövän, hoidossa. Tätä tarkoitusta varten se on hyödyllinen ja sitä pidetään suhteellisen turvallisena lääkärin valvonnassa. On joitain sivuvaikutuksia, joihin voi kuulua päänsärky, painonnousu, huonovointisuus, pahoinvointi, korkea verenpaine ja alentunut testosteronitaso. Tämä voi johtaa libidon laskuun.
Monet urheilijat ovat myös käyttäneet oksymetolonia lihasmassan lisäämiseen harjoitusten aikana, mutta tätä ei yleensä suositella sen ilmeisestä tehokkuudesta huolimatta. Tämä johtuu siitä, että oksimetoloni on uskomattoman myrkyllinen maksalle, varsinkin kun sitä käytetään suurina annoksina tai kun sitä käytetään pitkiä aikoja. Ne, jotka eivät ole lääkärin valvonnassa, ovat vaarassa saada vakavia maksavaurioita.
Steroidien, mukaan lukien oksimetolonin, käyttö on myös yhdistetty miesten hedelmättömyyteen, koska he kykenevät estämään testosteronin tuotantoa. Vähentynyt testosteroni voi johtaa alhaiseen siittiöiden määrään ja liikkuvuuteen, ja se voi myös heikentää libidoa sekä miehillä että naisilla, koska testosteroni on sukupuolivietistä vastaava hormoni. Vaikutukset voivat pysyä jossain määrin myös sen jälkeen, kun oksimetolonia ei enää käytetä, riippuen annoksista ja käytön kestosta.
Joissakin tapauksissa oksymetholonia voidaan käyttää auttamaan potilaita painon nousussa, jos vakava ja mahdollisesti haitallinen laihtuminen on odotettavissa sairauden tai hoidon vuoksi. Sen on osoitettu olevan tehokas aiheuttamaan dramaattista painonnousua AIDS -potilailla, vaikka sivuvaikutukset voivat olla joillekin liikaa käsitellä. Muita menetelmiä voidaan suositella painonnousun tueksi, erityisesti niille, joilla on suuri maksan vajaatoiminnan riski. Haittavaikutuksia voidaan ehkäistä asianmukaisella seurannalla ja annosmuutoksilla useiden ensimmäisten käyttöviikkojen aikana. Jos havaitaan pitkäaikaisia vaikutuksia, lääkitys voidaan lopettaa ja vaihtoehtoinen hoito voidaan antaa.