Fysostigmiini on toissijainen metaboliitti, jonka tuottaa afrikkalainen trooppinen viiniköynnös Physostigma venosum, joka tunnetaan nimellä calabar bean. Tätä yhdistettä käytetään lääkkeenä ihmisillä sekä glaukooman että myasthenia graviksen hoitoon, ja sitä pidettiin aikoinaan Alzheimerin taudin hoitona. Se toimii koliiniesteraasin, asetyylikoliinia hajottavan proteiinin, palautuvana estäjänä. Suurin osa kehon liikkeistä perustuu asetyylikoliinin välittämien signaalien siirtämiseen hermosoluista lihaksiin.
Koliiniesteraasin estäjät, jotka tunnetaan antikoliiniesteraaseina, estävät asetyylikoliinin hajoamista. Yleensä ne ovat erittäin myrkyllisiä eläimille, koska ne muodostavat peruuttamattoman kompleksin koliiniesteraasin kanssa. Tämä saa lihakset supistumaan ja seurauksena voi olla halvaus ja kuolema. Monet hyönteismyrkyt käyttävät tätä toimintatapaa, samoin kuin jotkut hermokaasut. Sitä vastoin fysostigmiini sitoo koliiniesteraasia palautuvasti, mikä mahdollistaa sen käytön lääkkeenä ihmisillä.
Fysostigmiinisulfaatti on muoto, jota käytetään lääkkeenä Yhdysvalloissa ja jota käytetään glaukooman hoitoon. Fysostigmiini saa tehokkaasti ylimääräisen nesteen valumaan pois silmästä. Se toimii myös mioottina, jolloin pupillit supistuvat. Tämä ominaisuus voi myös auttaa glaukooman hoidossa. Joskus sitä käytetään miottina sen jälkeen, kun silmät on laajennettu silmätarkastuksen aikana.
Lihaksia heikentävää tautia myasthenia gravis voidaan hoitaa tehokkaasti tällä antikolinesteraasilla. Tämän häiriön vaikutus estää asetyylikoliinin palvelemasta tehtäväänsä aktivoida lihaksia. Fysiostigmiinihoito voi siten lievittää tämän taudin oireita.
Fysostigmiinilla tehtiin kliinisiä kokeita sen määrittämiseksi, voisiko se parantaa Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden toimintaa, koska oli olemassa olettamus, että taudin oireet johtuivat riittämättömien asetyylikoliinimäärien puutteesta. Hoito tällä yhdisteellä aiheutti pienen mutta mitattavissa olevan kognitiivisten taitojen kasvun. Potilaat kärsivät kuitenkin rajuista sivuvaikutuksista, ja suurin osa heistä keskeytti testit. Johtopäätös oli, että tämä lääke ei olisi hyödyllinen Alzheimerin taudin hoitoon.
Fysostigmiinin lisäominaisuus on, että se voi ylittää veri-aivoesteen ja vaikuttaa keskushermostoon (CNS). Tämä mahdollistaa sen käytön lääkkeiden yliannosten hoitoon, jotka aiheuttavat liikaa asetyylikoliinia. Tätä kutsutaan kolinergiseksi vaikutukseksi. Kasviyhdisteiden atropiinin ja skopolamiinin yliannostus voi aiheuttaa tämän vaikutuksen. Tällaisten lääkkeiden yleinen ja mahdollisesti tappava lähde on jimson -rikkaruohon, Datura stramoniumin, kulutus tai hengittäminen hallusinogeeniyrityksenä.
Fysostigmiinin kemiallinen synteesi on erittäin vaikea yritys, kun otetaan huomioon molekyylin monimutkaisuus. Lisäkomplikaatio on, että yhdisteellä on kaksi muotoa, jotka tunnetaan stereoisomeereinä, mutta vain yksi muoto on aktiivinen lääkkeenä. Kemistit löysivät tavan syntetisoida tämä kemikaali laboratoriossa vuonna 1935, ja on kehitetty useita erilaisia menetelmiä. Yleensä tämä kemikaali eristetään kypsistä, kuivista siemenistä calabar papu kasvi, eikä syntetisoida tyhjästä.