Proteaasi -inhibiittori on eräänlainen lääkitys, joka on suunniteltu häiritsemään proteaasin toimintaa, entsyymityyppiä, jota monet virukset käyttävät lisääntymään. Erityisesti ihmisen immuunikatovirus (HIV) käyttää proteaasia monistumaan, ja se osallistuu myös hepatiitti C: n replikaatioon. Kehittämällä proteaasiin kohdistuvia lääkkeitä lääkeyhtiöt voivat markkinoida tuotteita, jotka vähentävät potilaiden kokonaisviruskuormaa , vaikka he eivät pystyisi parantamaan virusinfektioita, ja pienempi viruskuorma auttaa potilasta pysymään terveempänä pidempään.
Ensimmäinen proteaasi -inhibiittori hyväksyttiin myyntiin vuonna 1995, ja useita muita tuotteita seurasi nopeasti. Joitakin esimerkkejä markkinoilla olevista proteaasi -inhibiittoreista ovat nelfinaviiri, sakinaviiri, rionaviiri ja indinaviiri. Näitä lääkkeitä käytetään klassisesti yhdistelmähoidossa muiden lääkkeiden ja muiden proteaasi -inhibiittorien kanssa virusinfektioiden torjumiseksi; vuodesta 2009 lähtien proteaasi -inhibiittoreita oli hyväksytty käytettäväksi vain HIV: tä vastaan. Näitä lääkkeitä on myös tutkittu mahdollisina kokeellisina syöpähoidoina, koska ne voivat ehkäistä syöpäkasvainten kasvua.
Yhdistelmähoito hyödyntää useita lääkkeitä, joilla on erilainen vaikutus, luodakseen monivaiheisen hyökkäyksen. Yhdistämällä proteaasi -inhibiittori toiseen proteaasi -inhibiittoriin pienenee myös resistenttien viruskantojen kehittymisen riski. Koska proteaasi voi muuttua joka kerta, kun virus replikoituu, useiden estäjien käyttö varmistaa, että toisen proteaasi -inhibiittorin muotoa vastustavat satunnaiset mutaatiot pyyhkäistään toisella.
Yhdistelmähoidon käyttäminen HIV -infektion hallintaan edellyttää lääkekokteelin ottamista, mikä voi olla monimutkaista ja kallista hallita. Potilaiden on oltava varovaisia ottamalla kaikki lääkkeensä ja noudattaen tiettyä aikataulua. Jos yhdistelmähoitoa ei noudateta, potilas sairastuu, ja se voi myös edistää lääkeresistenttien HIV-kantojen muodostumista, jotka voidaan siirtää muille, mikä vaikeuttaa HIV/AIDS-hoitoa tulevaisuudessa.
Proteaasin estäjiin liittyy useita sivuvaikutuksia. Yksi vakavimmista on verensokerin nousu ja diabeteksen kehittyminen. Nämä lääkkeet ovat myös liittyneet maksatoksisuuteen, mikä on yleinen ongelma lääkkeissä, joita käytetään suurina annoksina ja pitkällä aikavälillä, koska maksa ei lopulta kykene käsittelemään niitä. Proteaasinestäjä häiritsee myös tapaa, jolla keho käsittelee ja varastoi rasvaa, aiheuttaen kolesterolitasojen nousua ja epätavallisten rasvakertymien muodostumista.