Selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori, joka tunnetaan myös nimellä SERM, on yhdiste, joka vaikuttaa hormonireseptoreihin, jotka aktivoidaan 17β-estradiolilla, jota kutsutaan yleisemmin estrogeeniksi. Selektiiviset estrogeenireseptorimodulaattorit ovat aktiivisia monissa eri kudoksissa koko kehossa, jolloin ne voivat hillitä estrogeenin vaikutuksia suuressa mittakaavassa. Joissakin tapauksissa selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori voi toimia agonistina, yhdiste, joka laukaisee jonkin verran biologista vastetta sitoutumalla reseptoriin. Muissa tapauksissa selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori toimii antagonistina, molekyylinä, joka estää vasteen sitoutumalla reseptoriin. Selektiiviset estrogeenireseptorimolekyylit voivat toimia joko agonisteina tai antagonisteina riippuen siitä, millaisesta kudoksesta ne löytyvät.
Estrogeenit ovat erittäin tärkeitä yhdisteitä, jotka toimivat erityisesti naisten sukupuolihormoneina. Ne toimivat eri rooleissa, jotka vaihtelevat mielenterveyden ylläpitämisestä veden, natriumin ja muiden aineiden tasapainoon kehossa. Vaikka se on välttämätöntä terveyden ylläpitämiseksi, estrogeenin epätasapaino voi myös johtaa terveysongelmiin, kuten rintasyöpään ja osteoporoosiin. Monet rintasyövän muodot kasvavat ja leviävät vakaalla estrogeenitarjonnalla, ja osteoporoosi johtuu yleensä estrogeenin puutteesta. Ei ole harvinaista, että molempia sairauksia hoidetaan käyttämällä selektiivistä estrogeenireseptorimodulaattoria.
Esimerkiksi tamoksifeeni on selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori, joka toimii rintakudoksen estrogeenireseptorien antagonistina. Tamoksifeenihoito voi siis hidastaa suuresti estrogeenireseptoripositiivisten rintasyövän muotojen etenemistä, jotka kasvavat nopeasti estrogeenitarjonnan myötä. Se tekee niin estämällä reseptorikohdat rintakudoksessa, jotka normaalisti estrogeeni aktivoisivat. Tamoksifeenilla on myös hyödyllinen sivuvaikutus: se toimii agonistina luukudoksessa. Sitä voidaan käyttää osteoporoosin torjuntaan, koska sen agonistiset ominaisuudet edistävät luun tiheyden lisääntymistä.
Selektiivisen estrogeenireseptorimodulaattorin käyttäminen hoidossa voi aiheuttaa joitain kielteisiä vaikutuksia, koska ne voivat toimia agonisteina tai antagonisteina kehon eri osissa. Vaikka tietty selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori voi estää yhden syövän, se voi puolestaan edistää toista. Niillä voi myös olla epävakaa vaikutus mielenterveyteen, koska ne vaikuttavat koko kehon estrogeenimäärään, ja estrogeeni on erittäin tärkeä mielenterveyden ylläpitämisessä.