Transdermaalinen buprenorfiini on narkoottinen lääke, jota annetaan ajastetusti vapautuvan paikallisen laastarin kautta. Terveydenhuollon tarjoajat määräävät buprenorfiinia potilaille, jotka kärsivät kroonisesta kivusta, joka vaihtelee kohtalaisesta vaikeaan. Buprenorfiini on puolisynteettinen opiaatti, jolla on suuri riippuvuuspotentiaali sekä sivuvaikutuksia, jotka ovat samankaltaisia kuin muut huumausaineiden kipulääkkeet. Buprenorfiinin vahva sitoutumiskyky moniin erilaisiin opiaattireseptoreihin aiheuttaa vaikeuksia yrittäessään muuttaa vaikutuksia naloksonia sisältävillä opiaattiantagonistilääkkeillä.
Laboratoriot luovat buprenorfiinia käyttämällä Papaver somniferumin alkaloidia, joka tunnetaan yleisesti nimellä oopiumunikko. Lääke on kemiallisesti samanlainen kuin kodeiini ja morfiini, mutta sen uskotaan olevan 20-40% voimakkaampi kuin morfiini. Tutkimukset osoittavat, että transdermaalinen buprenorfiini toimii osittaisena agonistina aivojen delta-, mu- ja ORL1 -reseptorikohtiin.
Lääkitys stimuloi näitä reseptoreita, jotka ovat vastuussa useista keskushermoston ja hormonaalisista vasteista, mukaan lukien ruokahalun säätely, endorfiinien vapautuminen, mahalaukun liikkuvuus ja mieliala. Nämä keskukset määrittävät myös huumeiden sietokyvyn ja fyysisen riippuvuuden. Buprenorfiini toimii myös antagonistina estäen kappa -reseptorin. Luonnollisen kivunhallinnan lisäksi tämä reseptori säätelee nesteiden poistumista munuaisten kautta ja säätelee tajunnan tasoa.
Valmistajat tuottavat transdermaalista buprenorfiinia erityisesti kerroksellisina laastareina, jotka antavat lääkemäärän 5, 10 tai 20 mikrogrammaa tunnissa. Potilaat kiinnittävät laastarin yleensä puhtaalle, karvattomalle iholle. Yläselkä, rintakehä, olkavarret ja rinnan sivut ovat suositeltavia kiinnityskohtia, ja potilas voi yleensä käyttää laastaria jopa seitsemän päivän ajan ennen vaihtamista. Transdermaalista buprenorfiinia on saatavana myös kolmen päivän laastarina Euroopassa.
Terveydenhuollon tarjoajat määräävät yleensä transdermaalista buprenorfiinia syöpään, nivelrikkoon ja neuropatiaan liittyvään krooniseen kipuun. Laboratoriot valmistavat myös buprenorfiinia liuoksena lihakseen tai laskimoon. Kipulääkkeiden lisäksi lääkitys on osoittautunut tehokkaaksi opiaattien vieroitusaineena. Buprenorfiini ja naloksoni yhdistetään sublingvaaliseen tablettiin opiaattiriippuvuuden hoitoon.
Buprenorfiinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat ihon ärsytys, joka liittyy transdermaalisen laastarin liima -aineeseen. Ohjeissa suositellaan, että potilaat vaihtavat levityskohtia säännöllisesti, eivätkä toista toistoa samaan kohtaan vähintään 21 päivän ajan. Muita yleisiä reaktioita ovat pahoinvointi, oksentelu ja huimaus sekä päänsärky. Laastarin tai levitetyn alueen altistaminen lämmölle lisää lääkkeiden vapautumista ja lisää myös verisuonten verenkiertoa. Nämä yhdistetyt toimet luovat mahdollisuuden buprenorfiinin yliannostukseen.
Buprenorfiinilaastaria käyttävillä potilailla voi myös esiintyä ummetusta, nesteen kertymistä ja hypotensiota. Vakavia keskushermoston reaktioita ovat hengityslama, sedaatio ja arvostelukyvyn muutokset. Buprenorfiini tehostaa alkoholin ja reseptilääkkeiden tai keskushermostoa lamaavien lääkkeiden vaikutuksia.