Mikä on trombiinin estäjä?

Trombiinin estäjä häiritsee kehon kykyä tuottaa verihyytymiä sitoutumalla trombiinientsyymiin ja deaktivoimalla se. Tämä entsyymi on avain verihyytymien muodostumiseen, koska se auttaa luomaan sideainetta, fibriiniä, houkuttelee verihiutaleita verenvuotokohtaan ja lisää kehon lisää trombiinituotantoa. Trombiini auttaa myös estämään verihyytymien hajoamista lisäämällä fibriinin tehokkuutta. Potilaan voi olla tarpeen käyttää trombiinin estäjää, jos hänellä on aivohalvauksen tai muiden vakavien terveysongelmien vaara veritulppien vuoksi.

Trombiinimolekyylissä on kolme kohtaa, aktiivinen kohta ja kaksi eksosiittia, joita se käyttää auttamaan verihyytymien muodostamisessa. Trombiini kiinnittyy fibriiniin aktiivista kohtaa pitkin ja käyttää kahta eksosiittiaan muiden entsyymien syntetisoimiseen. Antitrombiinimolekyylit ja lääkkeet, jotka käyttävät antitrombiinia estämään verihyytymiä, eivät pääse trombiiniin, kun se on kiinnittynyt fibriiniin. Tämä antaa trombiinin estäjälääkkeelle edun muihin lääkkeisiin verrattuna, koska se voi deaktivoida trombiinin käyttämällä aktiivista kohtaa, eksosiitteja tai näiden yhdistelmää.

Joillakin potilailla, kun veritulpan muodostumisesta johtuva vakavan vamman riski on vakava, vapaasti kelluvan trombiinin deaktivointi ei riitä. Nämä potilaat hyötyvät trombiinin estäjän käytöstä, koska tämän luokan lääkkeet deaktivoivat trombin veritulpan sisällä sekä trombiinin veressä. Veritulppaan aktiiviseksi jäänyt trombiini pystyy luomaan lisää trombiinia, mikä voi saada verihyytymän kasvamaan entisestään. Trombiinin estäjä voi estää tämän tapahtumasta.

Saatavilla on erilaisia ​​trombiinin estäjiä. Tietyt tyypit on suunniteltu sitoutumaan trombiiniin yhdessä paikassa, kun taas toiset sitoutuvat siihen kahdessa paikassa. Jotkut näistä jälkimmäisistä voidaan jakaa kahtia lyhyen ajan kuluttua, mikä tekee lääkkeestä inaktiivisen. Tämä mahdollistaa lyhytaikaisen trombiinin estäjävaikutuksen, josta on hyötyä tietyille potilaille.

Veritulpat voivat olla vaarallisia potilaille, joille on äskettäin tehty suuri leikkaus lonkan tai polven nivelissä, ja niille, joilla on suuri aivohalvausriski eteisvärinän vuoksi. Näissä populaatioissa saattaa olla tarpeen estää verihyytymien kasvua, vaikka verenvuotoriski olisi lisääntynyt. Trombiinin estäjää voidaan määrätä potilaille, joille muunlaiset antikoagulantit tai verihiutaleet eivät ole tehokkaita.