Sähköiset impulssit liikkuvat hermosolujen välillä pyrkien johtamaan olennaista aistinvaraista ja motorista tietoa synapsien, hermosolujen välisten tilojen, välityksellä. Useimmat synapsit ovat kemiallisia, ja depolarisaation vuoksi aina, kun toimintapotentiaali tulee neuronin aksonin loppuun, se ei voi liikkua raon yli ennen kuin sähköiset signaalit muutetaan kemiallisiksi. Neurotransmitterit ovat kemiallisia sanansaattajia, jotka toimivat johtamaan hermosignaaleja neuronien välisen synaptisen halkeaman läpi ja vaikuttamaan muiden hermosolujen tai rauhasien toimintaan. Jotkut aivojen välittäjäaineet säätelevät muiden välittäjäaineiden toimintaa tehostamalla tai vähentämällä niiden vaikutuksia entisestään postsynaptisesti.
Ennen kaikkia muita välittäjäaineita löydetty asetyylikoliini on kiihottavaa ja estävää, mikä tarkoittaa, että se voi lisätä tai vähentää hermosolujen toimintaa. Asetyylikoliini vaikuttaa vegetatiiviseen toimintaan, mukaan lukien syke, hengitys ja lihassolutoiminta riippuen siitä, missä se vapautuu. Jos se vaikuttaa keskushermostoon, nimittäin aivoihin, sen toiminta on kiihottavaa; jos se on ääreishermostossa, se on estävää.
Norepinefriini ja muut aivojen välittäjäaineet, joita kutsutaan serotoniiniksi ja dopamiiniksi, luokitellaan biogeenisiksi amiineiksi tai yleisemmin katekoliamiiniksi. Biogeeniset amiinit vaikuttavat mielialaan, koska niiden muutokset liittyvät tiettyihin häiriöihin, mukaan lukien mielisairaus skitsofrenia ja Parkinsonin tauti, joka johtuu dopamiinia tuottavien neuronien tuhoutumisesta. Psykotrooppisia lääkkeitä, kuten masennuslääkkeitä, käytetään pääasiassa niiden vaikutusten vuoksi aivojen biogeenisiin amiineihin.
Aminohapot gamma-aminovoihappo (GABA) ja glysiini ovat aivojen välittäjäaineita, jotka estävät aivojen ja selkäytimen hermosoluja. Ahdistusta vähentävät lääkkeet, kuten barbituraatit ja bentsodiatsepiinit, lisäävät GABA: n toimintaa. Kaikkien aivojen inhiboivien välittäjäaineiden käytettävissä oleva GABA on tärkeä luustolihaksen toiminnan näkemiselle ja hallitsemiselle.
Opiaatit, kuten kodeiini ja morfiini, ovat voimakkaita kipulääkkeitä, ryhmä kipulääkkeitä, jotka eivät aiheuta täydellistä tajunnan menetystä. Keho tuottaa luonnollisia endorfiineja endogeenisten opioidien, kuten beeta-endorfiinin ja eukefaliinin muodossa, jotka vaikuttavat sitoutumalla aivojen opioidireseptoreihin ja estäen kipuimpulsseja. Opioidit toimivat myös neuromodulaattoreina säätelemällä muiden aivojen välittäjäaineiden vaikutuksia.
Tietyt lääkkeet vaikuttavat aivojen välittäjäaineisiin, jotka voivat aiheuttaa riippuvuutta tai johtaa siihen, jota kutsutaan myös huumeiden väärinkäytökseksi. Agonistit ovat aineita, jotka kykenevät toimimaan samalla tavalla tai voivat lisätä tiettyjen välittäjäaineiden vaikutuksia. Tämä saavutetaan joko lisäämällä reseptoreihin kohdistuvia vaikutuksia tai estämällä takaisinotto. Antagonistit ovat lääkkeitä, jotka istuvat reseptoreihin aiheuttamatta vaikutusta, mikä estää välittäjäaineiden sitoutumisen reseptoreihin.