Lääkkeiden aineenvaihdunta, joka on farmaseuttisten aineiden biokemiallinen käännös ihmisen sisäelimissä, voi estyä tai kiihtyä useista tekijöistä. Lääkkeiden muutettu aineenvaihdunta voi johtaa myrkyllisyyteen, joka on kemiallisen yhdisteen liiallinen aktivointi, tai detoksikaatioon, joka on liiallinen deaktivointi. Nämä prosessit voivat johtua sellaisista tekijöistä kuin imeytyminen ja hyötyosuus, patogeneesi ja tiettyjen entsymaattisten reittien esto. Suurin osa aineenvaihdunnasta tapahtuu maksassa – muita vähemmän aktiivisia kohtia on maha -suolikanavassa, keuhkoissa ja munuaisissa. Tästä syystä tutkimukset, jotka on tehty tekijöistä, joiden tiedetään häiritsevän lääkkeiden aineenvaihduntaa, keskittyvät erityisesti näihin järjestelmiin.
Aktiivisten lääkeaineyhdisteiden imeytyminen ja myöhempi hyötyosuus ovat usein kertaa ensimmäinen häiriö, joka otetaan huomioon tutkittaessa lääkeaineenvaihduntaa. Imeytyminen ja hyötyosuus määräävät, kuinka nopeasti ja millä tasolla lääke saavuttaa kohde -elimensä. Tässä suhteessa nämä prosessit vaikuttavat suuresti lääkkeiden aineenvaihdunnan nopeuteen. Virheellinen imeytyminen voi johtua sairauksista tai ruoansulatuskanavan toimintahäiriöstä; se voi myös vaihdella lääkkeen farmakologisen antotavan vuoksi. Potilaan erityinen imeytymisnopeus voi vaikuttaa esimerkiksi antomenetelmiin, jotka edellyttävät lääkkeen kulkeutumista mahalaukun läpi. Potilailla, joiden mahalaukun happamuus on alle normaalin pH: n, voi olla vaikeuksia imeä monia lääkeaineyhdisteitä.
Ruoka ja muut lääkkeet voivat joskus myös häiritä imeytymisnopeutta. Esimerkiksi kuitupitoisilla elintarvikkeilla on taipumus sitoutua monien yhdisteiden kanssa estäen niiden imeytymistä normaalilla nopeudella. Lääkkeet, jotka ovat ilman reseptiä, voivat vaikuttaa siihen, kuinka paljon aktiivista lääkettä jää järjestelmään ja määrittää sen tehokkuuden metaboloitumisen jälkeen. Tietyt elintarvikkeet ja muut potilaalle määrätyt lääkkeet voivat estää entsymaattisia reittejä, jotka ovat ratkaisevia lääkkeiden aineenvaihdunnalle. Näissä tapauksissa elintarvikkeisiin kuuluvat kemikaalit, kuten esimerkiksi greippi, käyttävät samaa entsyymiä aineenvaihduntaan kuin monet lääkkeet. Jos sekä ruoka että lääkitys otetaan samanaikaisesti, lääkkeen aineenvaihdunta voi merkittävästi estyä.
Maksassa karkeana endoplasmisena retikulumina tunnettu organelli on ilmoitettu lääkkeiden alkumetaboliassa. Kun lääke siirtyy tähän järjestelmään, lääkkeen aineenvaihdunnan alkuvaiheet tapahtuvat. Tätä vaihetta kutsutaan lääkkeen ensimmäiseksi vaiheeksi, viitaten sen ensimmäiseen kulkuun tärkeimmän aineenvaihdunnan elimen, maksan, läpi. Mikä tahansa maksassa esiintyvä mekaaninen toimintahäiriö tai sairaus voi vaikuttaa lääkkeen aineenvaihduntaan ensimmäisellä kerralla.