Jotkut antikolinergiset lääkkeet ovat luonnollisia kasvijohdannaisia, kun taas toiset ovat puolisynteettisiä tai synteettisiä formulaatioita. Tietyt tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet on suunniteltu tuottamaan systeeminen vaste, ja toiset on suunniteltu hallitsemaan tietyn kehon järjestelmän tai elimen toimintaa. Terveydenhuollon tarjoajat määräävät usein antikolinergisiä lääkkeitä antispasmodisten tai eritystä vähentävien ominaisuuksiensa vuoksi.
Antikolinergiset lääkkeet sitoutuvat koko kehon muskariini- ja nikotiinihermoreseptoreihin. Tämä toiminta estää pääsyn välittäjäaineeseen asetyylikoliiniin, mikä estää kemikaalin toimintaa keskushermostossa, luu- ja verisuonten lihaskudoksissa ja sisäelimissä. Antikolinergit vaikuttavat myös erittyvään rauhaskudokseen. Vaikka kolinergisiä salpaavia lääkkeitä voidaan luoda toimimaan tietyssä elimessä, niillä on usein systeemisiä vaikutuksia, koska kiinnittymiseen liittyy paljon reseptoreita.
Lääkärit voivat määrätä antikolinergisiä lääkkeitä erityisen vaikutuksen aikaansaamiseksi keskushermostoon. Esimerkiksi biperideenihydrokloridia on määrätty vähentämään perifeeristen lihasten spastisuutta tai jäykkyyttä, joka usein liittyy Parkinsonin tautiin. Suuremmat antikolinergisten lääkkeiden annokset voivat aiheuttaa nykimistä, tärinää ja fyysisen koordinaation puutetta sekä uneliaisuutta. Skopolamiini vähentää aivojen vestibulaarisia hermoimpulsseja, jotka osoittavat pahoinvointia ja oksentelua, ja sitä käytetään joskus ennen leikkausta anestesian vaikutusten poistamiseksi.
Silmälääkärit käyttävät usein tropikamidia, joka halvauttaa tilapäisesti iiriksen sulkijalihaksen ja silmuslihaksen laajentamalla pupillia. Siihen saakka, kunnes lääkityksen vaikutukset katoavat, potilaat voivat myös kokea näön hämärtymistä, koska he eivät kykene sopeutumaan normaalisti. Potilaat, joilla on diagnosoitu krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, kuten astma, keuhkoputkentulehdus tai emfyseema, käyttävät usein inhalaattoreita, jotka sisältävät antikolinergisiä lääkkeitä. Esimerkiksi Ipratropiumbromidi rentouttaa ja laajentaa keuhkojen keuhkoputkia vähentäen samalla obstruktiivisen erityksen määrää.
Dicyclomine ja dicycloverine rentouttavat ruoansulatuskanavan sileitä lihaksia sekä vähentävät suolen ja mahalaukun eritystä. Lääkärit saattavat käyttää näitä antikolinergisiä lääkkeitä ärtyvän suolen oireyhtymään liittyvien kivuliaiden kouristusten oireiden lievitykseen. Lääkkeet vähentävät myös suoliston peristaltiikkaa ja voivat aiheuttaa ummetusta. Virtsarakon pidätyksestä kärsivät potilaat voivat ottaa oksibutyniinikloridia, joka lievittää virtsarakon kouristuksia rentouttamalla sileitä lihaksia, mutta lisää myös sulkijalihaksen supistumista.
Antikolinergiset lääkkeet voivat hidastaa sykettä, mutta voivat myös lisätä nopeutta suuremmilla annoksilla. Lääkkeet yleensä estävät asetyylikoliinin vaikutuksia sydämeen, mutta samalla estävät myös vagaalisen hermon impulsseja sinoatriumin ja eteis -kammion sydämentahdistimen solmuissa aiheuttaen lisääntyneen sykkeen. Kardiologit voivat käyttää atropiinia bradykardian tai sinusolmun toimintahäiriön tapauksissa. Armeija käyttää myös atropiinia torjumaan kemiallisten hermoaineiden vaikutuksia.