Beetasalpaajilla ja kalsiumkanavan salpaajilla henkilön sydän lyö tavallista hitaammin ja pienemmällä voimalla, mikä alentaa tehokkaasti verenpainetta. Yleinen verenkierto paranee näillä lääkkeillä. Vaikka beetasalpaajilla ja kalsiumkanavan salpaajilla on joitakin samankaltaisuuksia, niiden välillä on useita eroja. Suurimmat erot niiden välillä ovat toimintatapa, hoidon edellytykset ja niiden käyttöön liittyvät mahdolliset sivuvaikutukset. Lääkärit suosittelevat yleensä kalsiuminestäjiä verenpaineen alentamiseen vain silloin, kun beetasalpaajia ei voida käyttää.
Beetasalpaajat ja kalsiumkanavasalpaajat toimivat molemmat eri tavalla kehon kanssa. Beetasalpaaja estää kemikaaleja, kuten epinefriiniä ja norepinefriiniä, sitoutumasta hermoissa oleviin beetareseptoreihin. Näiden hormonien estäminen voi tehokkaasti alentaa sykettä ja verenpainetta. Verenpaineen ja sykkeen alentamiseksi kalsiumkanavasalpaaja laajentaa valtimoita ja estää kalsiumin pääsyn sydämeen tai verisoluihin. Kalsiumkanavan salpaajia kutsutaan myös kalsiumantagonisteiksi, ja ne vaikuttavat valtimoiden seinämien lihassoluihin, laajentavat ja rentouttavat verisuonia.
Beetasalpaajia suositellaan perinteisesti sellaisten tilojen hoitoon kuin korkea verenpaine, epänormaali sydämen rytmi, sydämen vajaatoiminta ja rintakipu. Tietyt migreenistä kärsivät ihmiset voivat tuntea helpotusta beetasalpaajan ottamisen jälkeen. Beetasalpaajaa voidaan käyttää myös estämään uusia sydänkohtauksia ensimmäisen sydänkohtauksen jälkeen.
Muita beetasalpaajilla hoidettuja tiloja ovat kilpirauhasen liikatoiminta, vapina ja yleistynyt ahdistuneisuushäiriö. Jotkut beetasalpaajat voivat vähentää vesihöyryn tuotantoa silmään, mikä vähentää glaukoomaan liittyvää painetta. Vaikka kalsiumkanavan salpaajat voivat alentaa verenpainetta ja auttaa migreenin hoidossa, niitä käytetään usein myös muiden sairauksien, kuten Raynaudin taudin, epäsäännöllisen sydämenlyönnin ja aivojen aneurysmien komplikaatioiden, hoitoon.
Kylmät kädet, väsymys, päänsärky, vatsavaivat ja huimaus ovat yleisiä beetasalpaajien sivuvaikutuksia. Niihin liittyviä harvinaisempia sivuvaikutuksia ovat unihäiriöt, hengenahdistus ja masennus. Astmaa sairastavilla ihmisillä ne voivat aiheuttaa vakavia astmakohtauksia. Beetasalpaajien tiedetään myös estävän matalan verensokerin oireita diabeetikoilla.
Joitakin yleisimpiä kalsiumkanavan salpaajiin liittyviä sivuvaikutuksia ovat nopea sydämen syke, huimaus, pahoinvointi ja punoitus. Joillakin ihmisillä voi esiintyä alaraajojen ja jalkojen turvotusta, kun he käyttävät kalsiumkanavasalpaa. Monet näistä salpaajista ovat vuorovaikutuksessa greipin kanssa, eikä niitä tule ottaa greippimehun tai muiden greippituotteiden kanssa. Näiden salpaajien ottaminen greippituotteiden kanssa voi heikentää kehon kykyä käsitellä kalsiumia.