Lääkkeen puoliintumisaika on aika, joka kuluu, kun puolet annetusta annoksesta poistuu elimistöstä tai verenkierrosta. Tämä arvo vaihtelee huomattavasti eri tyyppisten lääkkeiden ja jopa saman lääkkeen eri valmisteiden välillä. Vaikuttavin tekijä on tapa, jolla lääke on valmistettu kemiallisesti, mutta muuttujat, kuten henkilön terveys ja aineenvaihdunta, voivat myös vaikuttaa siihen, kuinka kauan kuluu kehosta. Lääketieteen ammattilaiset, jotka määräävät ja luovuttavat lääkkeitä, käyttävät kaikkia näitä tietoja päättäessään potilaalle parhaasta lääkkeestä.
Biologinen ja plasman puoliintumisaika
Lääkkeen puoliintumisaika voidaan mitata kahdella tavalla. Biologinen puoliintumisaika tai eliminaation puoliintumisaika on aika, joka kuluu lääkkeen bioaktiivisuuden pienenemiseen 50%: lla sen alkuperäisestä arvosta. Sitä vastoin plasman puoliintumisaika on aika, joka kuluu lääkkeen pitoisuuden pienenemiseen veressä 50%.
Kaksi asiaan liittyvää termiä ovat puhdistuma ja jakelutilavuus. Puhdistuma tarkoittaa nopeutta, jolla lääke poistuu veriplasmasta, kun taas jakautumistilavuus on mitta kehon kudoksiin jakautuneen lääkeaineen määrästä. Puoliintumisaika, puhdistuma ja jakautumistilavuus ovat tärkeitä mittauksia arvioitaessa, kuinka tehokas tietty lääkehoito on, varsinkin kun uutta lääkettä kehitetään ja testataan.
Tekijät, jotka vaikuttavat lääkkeen kestoon
Monet asiat voivat vaikuttaa lääkkeen puhdistumiseen ja puoliintumisaikaan. Yksi on ihmisen aineenvaihdunta, joka voi muuttaa puhdistuman nopeutta verenkierrosta ja vaikuttaa lääkkeen käsittelynopeuteen. Maksa ja munuaisten terveys ovat myös tärkeitä, koska maksa on lääkeaineenvaihdunnan paikka ja munuaiset ovat ratkaisevia veren suodatuksessa. Lääkkeet, joita henkilö käyttää, voivat olla vuorovaikutuksessa keskenään muuttaakseen myös minkä tahansa niistä puoliintumisaikaa. Monet lääkkeet kilpirauhasen häiriöiden hoitoon ja esimerkiksi jotkut psykoosilääkkeet voivat vaikuttaa tähän. Jopa perustekijöillä, kuten iällä ja sukupuolella, voi olla merkitystä, koska ne vaikuttavat aineenvaihduntaan.
Lääkkeen vaikutukset alkavat tyypillisesti laantua, kun ensimmäinen puoliintumisaika saavutetaan. Useimmissa tapauksissa 90-95% lääkkeestä eliminoituu neljän syklin jälkeen. Jos esimerkiksi lääkkeen puoliintumisaika on kymmenen tuntia, kestää noin 40 tuntia, ennen kuin noin 95% lääkkeestä poistuu veriplasmasta. Tämä on tärkeää tietoa ihmisille, jotka käyttävät reseptilääkkeitä, jotka seulotaan säännöllisesti verikokeissa. Joku, joka käyttää reseptilääkkeitä, kuten akne tai astma, voi saada positiivisen steroiditestin esimerkiksi työhön liittyvässä huumetestissä.
Lääkkeet, joilla on lyhyt puoliintumisaika
Tämän luokan lääkkeitä on otettava useita kertoja päivässä, jotta lääkkeen pitoisuus pysyy riittävän korkeana, jotta se olisi tehokas. Monilla käsikauppalääkkeillä ja reseptilääkkeillä sekä monilla rauhoittavilla aineilla on lyhyt puoliintumisaika. Muita verenkierrosta poistuvia lääkkeitä ovat antibiootit ja insuliini.
Lääkkeet, kuten rauhoittavat ja kipulääkkeet, ovat usein riippuvuutta aiheuttavia, varsinkin kun niiden puoliintumisaika on hyvin lyhyt. Tämä johtuu siitä, että niiden vaikutukset ovat nopeita ja voimakkaita, mutta koska ne kuluvat nopeasti pois, potilaan on otettava enemmän voidakseen jatkaa helpotusta. Kun tämäntyyppisiä lääkkeitä on otettava pitkällä aikavälillä, lääketieteen ammattilainen tyypillisesti yrittää määrätä lääkkeitä, jotka pysyvät aktiivisina pidempään vähentääkseen riippuvuuden kehittymisen mahdollisuutta.
Lääkkeet, joilla on pitkä puoliintumisaika
Lääkkeet, jotka poistuvat veriplasmasta hitaammin, pysyvät tehokkaina annoksina paljon pidempään, päivistä viikkoihin kuukausiin ja jopa kauemmin. Esimerkiksi osteoporoosin hoitoon käytetyt biofosfonaatit imeytyvät luuhun ja niiden puoliintumisaika voi kestää useita vuosia. On kuitenkin paljon yleisempää, että lääkkeen puoliintumisaika mitataan tunteina ja päivinä.
Mitä pidempi lääkkeen puoliintumisaika on, sitä kauemmin elimistö kestää yhden annoksen poistamisen. Tämä on lääketieteellisesti merkittävää monissa tapauksissa, koska lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa keskenään ja koska jotkut voivat vaikuttaa kirurgisen toimenpiteen onnistumiseen. Esimerkiksi verta ohentavaa varfariinia määrätään ihmisille, joilla on riski saada verihyytymiä. Henkilön, joka valmistautuu leikkaukseen, on lopetettava lääkkeen ottaminen useita päiviä etukäteen, jotta se poistuu kehosta ja vähennetään liiallisen verenvuodon riskiä leikkauksen aikana.
Reseptilääkkeet
Peruslääkkeitä voidaan valmistaa eri tavoilla, jotta saadaan tuotteita, jotka ovat tehokkaita eri ajanjaksoilla. Esimerkiksi morfiinin puoliintumisaika on vain kaksi tuntia, mutta johdannaiset kodeiini ja tramadoli kestävät neljä ja kuusi tuntia. Lääkkevarianttien saatavuus sallii lääketieteen ammattilaisten käsitellä kipua erittäin tarkasti.
Akuuttia kipua, kuten sappirakon hyökkäyksen aikana, hoidetaan usein morfiinilla. Toisaalta henkilöllä, joka on toipumassa sappirakon poistoleikkauksesta, on vähemmän voimakasta kipua, mutta kipu saattaa kestää useita viikkoja. Siksi hänelle määrätään todennäköisemmin kodeiinia tai muuta johdannaista, jonka puoliintumisaika on pidempi ja riippuvuusriski pienempi.