Mitä ovat asetyylikoliiniesteraasin estäjät?

Asetyylikoliiniesteraasin estäjät, jotka tunnetaan myös nimellä anti-koliiniesteraasi, ovat lääkkeitä, jotka hidastavat koliiniesteraasin tai asetyylikoliiniesteraasin toimintaa. Tämä on entsyymi, joka osallistuu aivojen hermoprosesseihin. Koliiniesteraasi muuttaa asetyylikoliinin koliiniksi ja etikkahapoksi aivoprosessissa, jossa kolinergiset neuronit siirtyvät aktiivisesta lepotilaan.

Alhaiset asetyylikoliiniesteraasipitoisuudet liittyvät Alzheimerin tautiin, ja asetyylikoliiniesteraasin estäjien on osoitettu stabiloivan dementiaa Alzheimerin potilailla. Ne toimivat lisäämällä koliiniesteraasin saatavuutta aivoihin. Asetyylikoliiniesteraasin estäjiä käytetään myös lääkkeen aiheuttaman halvauksen kääntämiseen leikkauksen aikana ja myasthenia graviksen ja glaukooman hoidossa. Vaikka Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) ei ole vielä hyväksynyt asetyylikoliiniesteraasin estäjiä, niitä on arvioitu käytettäviksi verisuonidementian, Lewy-ruumiin dementian ja Parkinsonin aiheuttaman dementian diagnosoinnissa. Tämän tyyppistä lääkettä käytetään myös torjunta -aineissa ja biokemiallisessa sodankäynnissä.

Asetyylikoliiniesteraasin estäjien sivuvaikutuksia ovat vatsavaivat, ripuli, hikoilu, matala syke ja päänsärky. Yleensä nämä haittavaikutukset ovat vähäisiä ja näyttävät menevän muutamassa päivässä lääkityksen aloittamisesta. Lääke on neurotoksiini, ja suuret annokset voivat olla hengenvaarallisia, joten potilaan tarkka seuranta on välttämätöntä.

Tutkimukset viittaavat siihen, että asetyylikoliiniesteraasin estäjät toimivat parhaiten, kun ne on määrätty Alzheimerin taudin alkuvaiheisiin, ja vaikka ne eivät ole parannuskeino, ne voivat pidentää aikaa Alzheimerin taudin puhkeamisen ja laitoshoidon tarpeen välillä. Tämä antaa Alzheimerin tautia sairastaville potilaille enemmän aikaa kotona rakkaidensa kanssa ja säästää myös rahaa vähentämällä kokopäivähoidon tarvetta parantamalla käyttäytymistä ja ajattelukykyä. Kokeet ovat edelleen käynnissä sen vaikutusten arvioimiseksi potilailla, joilla on pitkälle edennyt Alzheimerin tauti.

On suositeltavaa, että asetyylikoliiniesteraasin estäjiä käyttävä potilas arvioidaan neljän tai kuuden viikon kuluttua lääkityksen aloittamisesta oireiden paranemisen arvioimiseksi ja sivuvaikutusten seuraamiseksi. Sen jälkeen ne on arvioitava kolmen kuukauden välein. Kliiniset tiedot viittaavat siihen, että hoito tällä lääkkeellä ei ole yhtä tehokasta vuoden kuluttua, ja lääkehoito lopetetaan yleensä tähän aikaan, vaikka jotkut potilaat osoittavat edelleen parannusta. Potilaat on yleensä arvioitava tapauskohtaisesti sen määrittämiseksi, sopiiko tämä hoito heille.