Asetyylikoliinin estäjät ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka kilpailevat välittäjäaineasetyylikoliinin kanssa ja estävät sen toimintaa. Tämän seurauksena ne vaimentavat parasympaattisen hermoston toimintaa. Asetyylikoliinin estäjien vaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan toiminnan väheneminen, virtsanpidätyksen lisääntyminen, hengitysteiden supistumisen väheneminen ja sykkeen nopeuttaminen. Monet näistä kliinisistä vaikutuksista ovat hyödyllisiä erilaisten sairauksien hoidossa.
Asetyylikoliinin estäjät kilpailevat välittäjäaineasetyylikoliinin (ACh) normaalin toiminnan kanssa. Neurotransmitterit ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka siirtävät tietoa hermosoluista kehon kudoksiin. Ne vapautuvat vastauksena hermosolujen sähköiseen signaaliin ja sitoutuvat reseptoreihin joko solupinnoilla tai solujen sisällä. ACh: lla on kriittinen rooli keskushermostossa, joka käsittää aivot ja selkäytimen sekä perifeerisen hermoston.
Tämä välittäjäaine on myös tärkeä, koska se auttaa toteuttamaan parasympaattisen hermoston toimintaa. Tämä järjestelmä ohjaa kehon automaattisia toimintoja turvallisuuden aikana. Se toimii vastapäätä sympaattista hermostoa, joka on vastuussa “taistele tai pakene” -vapaasta, joka nähdään vaaratilanteissa. Parasympaattisen hermoston normaali toiminta sallii kehon “levätä ja sulattaa” ja edistää siten sydämen lyöntitiheyttä, lisääntynyttä ruoansulatuskanavan toimintaa ja silmien pupillien kaventumista.
Kilpaillen ACh: n kanssa asetyylikoliinin estäjät rajoittavat parasympaattisen hermoston toimintaa. Näiden lääkkeiden vaikutukset muuttavat siksi joitain ihmiskehon luonnollisia toimintoja. Ne aiheuttavat pupillien laajentumista, sydämen sykkeen kiihtymistä, ummetusta, virtsan pidätystä, hikoilua ja kuivia limakalvoja.
Asetyylikoliinin estäjillä on laaja valikoima kliinisiä sovelluksia. Niitä voidaan käyttää hengityselinsairauksien, kuten astman ja kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden, hoitoon, koska ne vähentävät hengityselinten eritystä ja minimoivat hengitysteiden kouristukset. Antikolinergiset aineet voivat hallita yliaktiivista rakkoa, koska ne edistävät virtsan kertymistä. Hidas syke, joka tunnetaan nimellä bradykardia, voidaan myös hoitaa näillä lääkkeillä.
Yhdisteitä, joilla on asetyylikoliinin estäjäaktiivisuutta, on käytetty satoja vuosia eri tarkoituksiin. Belladonna -kasvi sisältää kemiallisen aineen atropiinin, joka on asetyylikoliinin estäjä. Italialaiset naiset käyttivät kerran tämän kasvin uutteita silmiinsä, koska se aiheutti oppilaiden laajentumisen. He ajattelivat, että tämä lisäsi heidän fyysistä houkuttelevuuttaan.
Monilla asetyylikoliinin estäjillä, jotka tunnetaan myös nimellä antikolinergiset aineet, on edelleen tärkeitä tehtäviä. Hienostuneempaa atropiinia käytetään edelleen nykyaikana. Muita antikolinergisiä aineita ovat ipratropium, skopolamiini, oksibutyniini ja tolterodiini.