H2 -salpaajat tai -antagonistit ovat 20 -luvun puolivälissä kehitettyjä lääkkeitä, jotka ovat pääasiassa erikoistuneita antihistamiineja, jotka auttavat vähentämään mahahapon määrää. Neljä näistä lääkkeistä on nyt yleisesti saatavana tiskiltä monilla alueilla: simetidiini (Tagamet®), famotidiini (Pepcid®), nizatidiini (Axid®) ja ranitidiini (Zantec®). Ne ovat hyödyllisiä satunnaisen ruoansulatushäiriön tai sairauksien, kuten ruoansulatuskanavan refluksitaudin (GERD), hoidossa, ja niillä on vähän sivuvaikutuksia. H2-salpaajilla voi olla myös joitain käyttötarkoituksia.
Kuten nimestä voi päätellä, H2 -salpaajat “estävät” tapaa, jolla mahan parietaaliset solut vaikuttavat kehon histamiinin tuotantoon, mikä muuttaa hapon tuotantoa mahassa, mikä vähentää happotasoja. Säännölliset antihistamiinit, kuten difenhydramiini (Benadryl®), eivät käyttäydy samalla tavalla. Ero on pääasiassa siinä, että H2 -antagonisteilla on erityinen vaikutus mahassa sijaitseviin antihistamiinireseptoreihin, joita tutkijat, jotka ovat kehittäneet näitä lääkkeitä, leimataan H2 -reseptoreiksi, mikä erottaa ne H1 -reseptoreista, jotka toimivat allergisten reaktioiden aikana. Estämällä H2 -reseptorien toiminnan mahalaukku tuottaa vastaavasti alempia happopitoisuuksia.
Kun H2 -salpaajia myytiin ensimmäisen kerran 1970 -luvulla reseptillä, Tagamet® oli ensimmäinen saatavana oleva lääke. Se oli suhteellisen tehokas, mutta myöhemmin lääkkeet, erityisesti ranitidiini, osoittautuivat tehokkaammiksi happojen vähentämisessä ja niillä oli vähemmän yleisiä sivuvaikutuksia. Näiden lääkkeiden jatkuva käyttö sellaisten asioiden hoitoon kuin satunnaiset närästykset, ruoansulatushäiriöt tai GERD, osoitti, että useimpien sivuvaikutusten esiintyvyys oli melko alhainen, ja useimmat maat tunsivat olonsa mukavaksi lopulta vapauttamaan nämä lääkkeet tiskimuodossa.
GERD: n kaltaisissa olosuhteissa H2-salpaajat tulivat lopulta vähemmän suosituiksi kehittämällä toista lääkeryhmää, nimeltään protonipumpun estäjät (PPI), joilla on parantavampi vaikutus ruokatorven vaurioihin, jotka voivat johtua pitkäaikaisesta hapan refluksoinnista, ja se voi helpottaa oireita pidempään. Kun käytetään H2 -salpaajia, ne on tavallisesti otettava kaksi tai kolme kertaa päivässä tasaisen happosalpauksen aikaansaamiseksi, mutta monia PPI -lääkkeitä käytetään vain kerran päivässä.
H2 -salpaajien tarkkojen yhteisvaikutusten, vasta -aiheiden tai haittavaikutusten määrittäminen on haastavaa, koska jokainen lääke on erilainen. Niiden, jotka harkitsevat H2 -antagonistin ottamista, on neuvoteltava lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa varmistaakseen, että lääke on sopiva kaikkien sairauksien tai käytettyjen lääkkeiden perusteella. Vanhemmilla H2 -salpaajilla, kuten Tagamet®, on yleensä raskain sivuvaikutusprofiili, kun taas uudempia lääkkeitä, kuten ranitidiinia, käyttävillä ihmisillä voi olla vähemmän sivuvaikutuksia. Yleensä kaikki nämä lääkkeet voivat aiheuttaa oireita, vaikka ne ovat harvinaisia, kuten ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, ripuli, libidon menetys, erektiohäiriöt ja sekavuus.
Yksi joidenkin H2-antagonistien merkintöjen ulkopuolisista käyttötarkoituksista on ruokahalua vähentävä laihdutus. Simetidiiniä tai muita voitaisiin ottaa ennen aterioita tavallista suurempina annoksina, mutta on vain vähän viitteitä siitä, että tämä olisi tehokasta. Ranitidiinia käytetään myös joskus allergisten nokkosihottumien hoitoon, koska toisin kuin perinteiset antihistamiinit, se ei aiheuta merkittävää uneliaisuutta.