On olemassa useita neuroneja, jotka vapauttavat aivoihin kemiallisia aineita, jotka vaikuttavat tuhansiin neuroneihin, vaikka nämä neuronit sijaitsevat etäisyydellä toisistaan. Näiden neuronien vapauttamia kemikaaleja kutsutaan neuromodulaattoreiksi. Nämä kemikaalit moduloivat neuronien toimintaa, jotka sisältävät reseptorimolekyylejä, jotka tunnistavat ja sitoutuvat niihin. Opioidipeptidit ovat keskushermostosta löytyviä neuromodulaattoreita, ja ne koostuvat kolmesta pääluokasta: beeta-endorfiinit, enkefaliinit ja dynorfiinit. Nämä opioidit aktivoivat opioidireseptoreita, jotka ovat myös opiaattilääkkeiden, kuten morfiinin ja heroiinin, kohteita.
Neuromodulaattorit, kuten opioidipeptidit, leviävät laajasti koko aivoihin ja aktivoivat tai vähentävät monia hermosolureittejä. Nämä piirit tai reitit aktivoituvat, kun presynaptisissa neuroneissa sijaitsevat terminaalipainikkeet vapauttavat aivoissa opioideja, jotka sitoutuvat oposidireseptoreihin, jotka sijaitsevat postsynaptisissa neuroneissa. Tämä johtaa näiden neuronien stimulaatioon aiheuttaen erilaisia fysiologisia ja käyttäytymisvaikutuksia, mukaan lukien kipuherkkyyden väheneminen.
Kun opioidipeptidejä, kuten beeta-endorfiineja, vapautuu aivoihin, niiden tiedetään aiheuttavan kipuherkkyyden heikkenemistä. Beeta-endorfiineja, jotka ovat morfiinin kaltaisia aineita, syntetisoidaan tai tuotetaan eri aivojen alueilla. Yksi tällainen alue on hypotalamus, alue, joka liittyy lämpötilan säätelyyn, seksuaaliseen käyttäytymiseen ja kipuvasteeseen. Kun beeta-endorfiinit lähettävät signaaleja hypotalamuksesta aivorungossa oleviin reitteihin, ne estävät kiputuntemusten siirtymisen kehossa ja vähentävät kipua aivan kuten morfiini.
Muita käyttäytymiseen liittyviä vaikutuksia ovat taipumus jatkaa tai jatkaa käyttäytymistä. Esimerkiksi kun eläin harjoittaa tiettyjä lajien kaltaisia käyttäytymismalleja, kuten taistelua, opioideja vapautuu. Nämä opioidipeptidit varmistavat, että eläin jatkaa taisteluaan suojautuakseen saalistajilta eikä kipu pysäytä häntä.
Opioidireseptoreita ei ainoastaan stimuloida opioideilla, vaan ne voidaan aktivoida myös kemikaaleilla, jotka jäljittelevät samanlaisia tuloksia. Oopiumunikasiemen koostuu opiaatteiksi kutsutusta kemikaaliryhmästä, joka stimuloi tiettyjä opioidireseptoreita. Kun oopiumunikon siemeniä savustetaan tai syödään, sen tiedetään estävän kipua ja luovan miellyttäviä vaikutuksia. Opiaatit jäljittelevät opioidipeptidien vaikutuksia aivoihin stimuloimalla opioidireseptoreita aiheuttaen sekä estäviä että kiihottavia vaikutuksia. Estäviä vaikutuksia ovat vähentynyt kipuherkkyys, sedaatio ja kehon lämpötilan aleneminen, ja kiihottavat vaikutukset houkuttelevat yksilöitä jatkamaan opiaatteja, kuten heroiinia, ja johtavat usein riippuvuuteen.