Opioidireseptori on G-proteiinikytketty reseptori, jossa proteiinin aktivointi solun ulkopuolella aktivoi solun sisällä olevien kemiallisten reittien kaskadin. Opioidireseptorit ovat molekyylejä tai paikkoja kehossa, jotka opioidiaineet aktivoivat. Nämä sivustot löydettiin 1970 -luvun alussa, kun tutkittiin, miten opiaattilääkkeet vaikuttavat ihmiskehoon. Opioidireseptoreita löytyy runsaasti selkäytimestä, mutta niitä esiintyy myös pienempinä pitoisuuksina esimerkiksi ruoansulatuskanavassa. On olemassa monia opiaattiaineita, jotka kykenevät aktivoimaan reseptorikohdat, mukaan lukien ihmisen systeemin tuottamat endogeeniset opioidit, kuten endorfiinit ja enkefaliinit, sekä ulkoisia laboratoriossa valmistettuja opiaatteja, kuten hydrokodonia ja morfiinia.
Opioidireseptorit estävät impulssien siirtämisen ihmisen kehon järjestelmän kiihottavilla reiteillä. Näitä reittejä ovat serotoniini, katekoliamiini ja aine P -reitit, jotka kaikki liittyvät kivun havaitsemiseen ja hyvinvoinnin tunteisiin. Opioidireseptorit luokitellaan edelleen mu-, delta- ja kappa -reseptoreihin. Vaikka kaikilla luokilla on erilaisia toimintatapoja, niillä on joitain peruslähtökohtia. Niitä kaikkia ohjaa kaliumpumppumekanismi, joka löytyy useimpien solujen plasmakalvosta.
Mu-, delta- ja kappa -nimitysten erilainen vaikutus ei johdu niinkään vaihtelevista soluvasteista kaliumpumpun aktivoinnin jälkeen, vaan reseptoreiden anatomisesta sijoittelusta. Esimerkiksi opiaattireseptoreilla, jotka sijaitsevat selkäytimessä ja aivoissa, on kipua vaimentava vaikutus keskushermostoon, kun taas opiaattireseptorit hengitys- ja ruoansulatuskanavassa estävät muita toimintoja, kuten ruoansulatusta ja yskävasteen. Estovaste aktivoituu kaikissa opioidireseptoreissa alkaen tavallisen entsyymin, adenylaattisyklaasin, estämisestä. Tämän ensimmäisen kemiallisen reaktion jälkeinen kemiallinen kaskadi vähentää asiaan liittyvän tiedon virtausta aivojen käsittelykeskuksiin. Ihmisillä, jotka kärsivät opiaattihoidon lopettamisesta, ei ole tarpeeksi opiaattiaineita estämään näitä kiihottumisreittejä, mikä johtaa levottomuuteen ja liioiteltuun kipuvasteeseen.
Suuri osa opioidireseptoreita koskevasta tutkimuksesta keskittyy erityisesti mu -reseptoriin. Tämän reseptorin stimulointi liittyy voimakkaaseen euforian ja seesteisyyden tunteeseen. Tämän reaktion uskotaan johtuvan osittain mu-reseptorin ristireaktiosta dopamiinin ja gamma-aminohappovoihapon (GABA) välittäjäainejärjestelmien kanssa. Keho tuottaa opioidiainetta, joka muistuttaa mu-reseptoriin sitoutunutta narkoottista ainetta, morfiinia.