P450 viittaa metabolisten proteiinien perheeseen, jota kutsutaan sytokromi P450 -entsyymeiksi; he ovat vastuussa lääkkeiden hajottamisesta kehon sisällä. P450 -estäjät hidastavat tai pysäyttävät sytokromi P450 -entsyymin kemiallisen vaikutuksen yleensä sitoutumalla entsyymiin ennen kuin se voi tehdä tehtävänsä. Tiettyjen lääkkeiden tiedetään olevan P450 -estäjiä, mutta jotkut elintarvikkeet voivat myös estää näitä entsyymejä. Joissakin tapauksissa on hyödyllistä estää tarkoituksellisesti P450 -entsyymejä, koska ne hajottavat joitakin lääkkeitä ennen kuin lääkitys voi toimia. Muissa tapauksissa lääkkeitä ja elintarvikkeita, jotka estävät entsyymien toimintaa, on vältettävä, jotta lääke hajoaa riittävän nopeasti eikä kerry elimistöön.
Maksassa on suuria pitoisuuksia sytokromi P450 -entsyymejä, mutta niitä löytyy monista muista elimistä sekä munuaisista ja ruoansulatuskanavasta. Nämä entsyymit alkavat hajottaa monia erilaisia aineita, jotka voivat muuttua myrkyllisiksi, jos niitä ei eritetä virtsaan tai sappeen. Aineisiin kuuluvat lääkkeet, laittomat lääkkeet, steroidihormonit ja muut orgaaniset molekyylit.
Laaja valikoima lääkkeitä toimii P450 -estäjinä. Tämä esto – yhdessä vastakkaisen vaikutuksen, induktion kanssa – on vastuussa useimmista lääkkeiden vuorovaikutusongelmista ja voi aiheuttaa joidenkin lääkkeiden kerääntymisen elimistöön. Monet masennuslääkkeet, kuten Prozac, Zoloft ja Luvox, ovat tiettyjen P450 -entsyymien estäjiä yhdessä Tagemetin, Cipron, Benadrylin ja pitkän luettelon muiden lääkkeiden kanssa. Myös greippien, greippimehun, tähtihedelmien, vesikrasien ja jopa tupakkatuotteiden käyttö kuluttaa näitä entsyymejä.
Joitakin lääkkeitä ei enää käytetä Yhdysvalloissa hengenvaarallisten sivuvaikutusten vuoksi, jotka aiheutuvat yhteisvaikutuksista muiden P450-estäjien kanssa. Esimerkkejä ovat Seldane, Hismanal, Propulsid. Toinen lääkitys, Posicor, on lopetettu, koska se itsessään on vahva P450 -estäjä, joka reagoi vaarallisesti joidenkin sydänlääkkeiden kanssa.
Yksi tärkeä seikka on, että jotkut lääkkeet ovat vähemmän tehokkaita, koska ne metaboloituvat nopeammin, kun taas toiset lääkkeet ovat itse asiassa tehokkaampia. Biologisesti aktiiviset, jo kemiallisessa muodossa olevat lääkkeet eivät lievitä oireita yhtä hyvin, jos sytokromi P450 -aktiivisuus on korkea. Ne voivat toimia paremmin, jos niitä käytetään yhdessä P450 -estäjien kanssa. Muut lääkkeet otetaan inaktiivisessa muodossa ja ne aktivoituvat hajoamisen ensimmäisissä vaiheissa. Nämä lääkkeet eivät ehkä toimi kunnolla, jos potilas ottaa myös sytokromi P450: n estäjää.